Фармакологическое действие: Синтетический противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.
Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, находящихся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.
Абактал активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.
К препарату умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К препарату слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. Через 20 мин после приема внутрь однократной дозы 400 мг всасывается 90% пефлоксацина. Cmax достигается через 1−2 ч. Биодоступность – около 100%. Cmax в крови после однократной инфузии 400 мг и через 1.5 ч после приема внутрь такой же дозы составляет 4 мкг/мл, поддерживается в течение 12−15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полном всасывании пефлоксацина независимо от дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 25−30%. Vd — 1.5−1.8 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
T1/2 составляет примерно 8−10 ч, при повторном введении –12−13 ч. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. Содержание неизмененного препарата в моче через 1−2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12−24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.
Дозировка: Взрослым и детям старше 15 лет обычно назначают в дозе 800 мг/сут (как при пероральном, так и парентеральном введении). Максимальная суточная доза – 1.2 г.
При лечении инфекций мочевыводящих путей Абактал назначают однократно в дозе 400 мг/сут.
При других инфекциях назначают по 400 мг 2 раза/сут.
В/в препарат назначают в виде инфузии, для чего содержимое одной ампулы (400 мг) растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводят в/в капельно (в течение 1 ч) 2 раза/сут.
Пациентам с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения (в течение 1 ч) составляет 8 мг/кг массы тела. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом — 1 раз в 36 ч ; у пациентов с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.
Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение первой «ударной» дозы 800 мг.
Вследствие эквивалентности доз при приеме внутрь и в/в введении препарат может использоваться для проведения последовательной терапии (курс, начатый в/в инфузиями, продолжают приемом внутрь).
Таблетки рекомендуется принимать во время еды.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Абактал не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Абактала и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки, что позволяет уменьшить дозу аминогликозидов и снизить риск развития ото- и нефротоксического действия.
Пефлоксацин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Фармакокинетическое взаимодействие
Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.
Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению периода полувыведения пефлоксацина.
Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на систему цитохрома Р450. Поэтому Абактал угнетает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.
Фармацевтическое взаимодействие
Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.
Показания: Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции печени и желчевыводящих путей;
сепсис и бактериальный эндокардит;
стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой;
инфекции костей и суставов;
инфекции нижних отделов дыхательных путей;
инфекции уха, горла и носа;
инфекции мочевыводящих путей;
инфекции брюшной полости;
инфекции в гинекологии;
инфекции кожи и мягких тканей;
лечение и профилактика хирургических инфекций;
заболевания, передаваемые половым путем.
Противопоказания: недостаточность глюкозо-6−фосфат-дегидрогеназы;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 15 лет;
повышенная чувствительность к фторхинолонам.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: расстройства ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении суточной дозы 1.6 г).
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
При использовании препарата в терапевтических дозах побочные эффекты возникают редко, носят обратимый характер и не требуют прекращения лечения.
Общие указания: С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями нервной системы (т.к. увеличивается риск развития неврологических симптомов).
При тяжелых заболеваниях печени требуется индивидуальный подбор дозы в зависимости от степени нарушений функции печени.
Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ излучения.
Возможно комбинированное применение Абактала с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]С.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 2 и 10 шт.
1 таб.
пефлоксацин400 мг
Раствор для инъекций: 5 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
пефлоксацин80 мг400 мг