Фармакологическое действие: Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, способствует отхаркиванию. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной вступать во взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки.
Фармакокинетика: При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Имеются данные о связывании с белками плазмы на 50% через 4 ч после приема внутрь. Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Дозировка: Индивидуальный. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2−3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
В/м взрослым — по 300 мг 1 раз/сут, детям — по 150 мг 1 раз/сут.
В виде ингаляций — по 300 мг/сут. Для внутрибронхиальных инстилляций — по 300 мг/сут. Для местного применения (закапывание в наружный слуховой проход) — от 150 мг до 300 мг на процедуру. В случае выраженного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают.
Лекарственное взаимодействие: Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.
Показания: Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, муковисцидоз (в составе комбинированной терапии). Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях, облегчение секреции при синусите.
Передозировка парацетамола.
Противопоказания: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ацетилцистеина при беременности и в период лактации не проведено.
При беременности и в период лактации применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: редко — изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.
При ингаляционном применении: возможны рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей; редко — стоматит, ринит.
Прочие: редко — носовые кровотечения, редко — шум в ушах.
Общие указания: С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников. При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1−2 часовой интервал.
Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.
Ацетилцистеин в форме таблеток, гранулята, раствора для инъекций, аэрозоля включен в Перечень ЖНВЛС.