Фармакологическое действие: Бронхолитический препарат, бета2−адреномиметик. Связываясь с бета2−адренорецепторами посредством Gs-протеина, Беротек Н активирует аденилатциклазу, что приводит к повышению концентрации ц-АМФ и активации протеинкиназы А, которая обеспечивает фосфорилирование белков-мишеней в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию киназы легких цепей миозина и открытию больших кальций-зависимых каналов. В результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах и происходит дилатация бронхов. Имеются данные, что большие кальций-зависимые каналы могут активироваться непосредственно Gs-протеином.
Беротек Н расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, блокирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Кроме того, при использовании препарата в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
При высокой концентрации Беротека Н в плазме отмечается снижение сократительной активности матки. Так же отмечались метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия.
Беротек Н увеличивает частоту и силу сердечных сокращений.
Фармакокинетика: Данные о фармакокинетике препарата Беротек Н не предоставлены.
Дозировка: Для купирования приступов бронхиальной астмы назначают 1 дозу, при необходимости через 5 мин ингаляцию можно повторить.
Для профилактики астмы физического усилия назначают 1−2 дозы на 1 ингаляцию, до 8 доз/сут.
При симптоматическом лечении бронхиальной астмы и хронической обструктивной легочной болезни — 1−2 дозы на 1 ингаляцию, до 8 доз/сут.
Передозировка: Симптомы: тахикардия, сердцебиение, тремор, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальные боли, аритмии, приливы крови к лицу.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная терапия.
В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Лекарственное взаимодействие: Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты Беротека Н (особенно при гипокалиемии).
Возможно значительное снижение эффективности Беротека Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия Беротека Н.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие Беротека Н на сердечно-сосудистую систему.
Показания: купирование приступов бронхиальной астмы;
профилактика астмы физического усилия;
симптоматическое лечение бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
тахиаритмии;
повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата.
Беременность и лактация: В доклинических исследованиях не было выявлено отрицательного влияния Беротека Н на течение беременности. Тем не менее, необходимо соблюдать меры предосторожности, связанные с применением Беротека Н при беременности, особенно в I триместре.
Установлено, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения Беротека Н в период лактации не установлена. Поэтому при необходимости его применения в этот период следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: часто — мелкий тремор, головокружение, головная боль, нервозность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение; редко (при использовании в высоких дозах) — снижение диастолического давления, повышение систолического давления, аритмии.
Со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия.
Cо стороны дыхательной системы: кашель; редко – парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: усиление потоотделения, слабость, мышечные боли; редко — аллергические реакции.
Общие указания: С осторожностью назначают Беротек Н при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме.
При усилении бронхиальной обструкции использование высоких доз Беротека Н для купирования симптомов бронхиальной обструкции в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В данной ситуации требуется коррекция базисной противовоспалительной терапии.
Пациент должен быть информирован о том, что в случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо обратиться к врачу.
Назначение Беротека Н не отменяет базисную противоспалительную терапию.
Антихолинергические бронходилататоры могут быть использованы одновременно с Беротеком Н.
Пациенты, использующие дозированный аэрозоль Беротек Н в первый раз, должны быть предупреждены, что препарат имеет несколько иной привкус по сравнению с предыдущей лекарственной формой, содержащей фреон. Пациенты должны знать, что обе лекарственные формы дозированного аэрозоля полностью взаимозаменяемы и идентичны по своим свойствам и эффективности.
Контроль лабораторных показателей
При применении Беротека Н рекомендуется контролировать уровень калия в крови.
Использование в педиатрии
Возможно применение препарата у детей под контролем врача.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]С; не замораживать. Срок годности — 2 года.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать, подвергать нагреванию выше 50[0]С.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Аэрозоль дозированный для ингаляций: 200 доз во флаконе.
1 доза
фенотерола гидробромид100 мкг
пропеллент — тетрафлюрэтан, не содержит фреона.