Фармакологическое действие: Кардиоселективный бета1−адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок ЗОК в комбинации с бета-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.
Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч.
Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Препарат может вызывать значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдается у пациентов после инфаркта миокарда, а также у пациентов с идиопатической дилатационной кардиомиопатией. При инфаркте миокарда препарат способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При длительном применении препарат снижает заболеваемость и риск летальных исходов при сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. при ИБС), включая риск внезапной смерти.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После приема внутрь метопролол полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность метопролола после однократного приема разовой дозы 50 мг составляет приблизительно 50%.
Метаболизм и выведение
Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Около 95% выводится почками, из них 5% — в неизмененном виде.
T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч).
Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.
Дозировка: При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100−200 мг/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
При стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 100−200 мг/сут. При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.
При аритмиях препарат назначают по 100−200 мг/сут.
При вторичной профилактике инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг/сут.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, суточная доза составляет 100 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.
Для профилактики мигрени назначают Беталок ЗОК в суточной дозе 100−200 мг.
Кратность приема препарата — 1 раз/сут.
Беталок ЗОК предназначен для ежедневного длительного приема.
Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.
Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 10−14 дней, снижая дозу до 25 мг/сут в течение последних 6 дней. С особой осторожностью отменяют препарат у пациентов с ИБС из-за возможного риска обострения ИБС (включая внезапную смерть).
Передозировка: Симптомы: возможны выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания, тошнота, рвота, цианоз. Употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента. Первые симптомы передозировки могут проявляться через 20 мин-2 ч после приема препарата.
Лечение: искусственная рвота или промывание желудка. В случае тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозы развития острой сердечной недостаточности следует вводить бета1−агонист в/в с интервалом 2−5 мин или в виде инфузии до достижения терапевтического эффекта. При отсутствии селективного бета1−агониста можно в/в вводить допамин или атропина сульфат. При отсутствии терапевтического эффекта можно использовать симпатомиметики (добутамин или норадреналин). Применяют также глюкагон в дозе 1−10 мг. Может возникнуть необходимость применения искусственного водителя ритма. Для купирования бронхоспазма следует в/в вводить бета2−агонист.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Беталока ЗОК и антиаритмических препаратов (хинидиноподобные средства и кордарон) возможно усиление отрицательных инотропного и дромотропного эффектов.
При одновременном применении с Беталоком ЗОК усиливается кардиодепрессивное действие средств для ингаляционного наркоза.
При одновременном применении Беталока ЗОК и верапамила происходит снижение минутного и ударного объема сердца, ЧСС. При в/в введении верапамила существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении Беталока ЗОК с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады, возможно усиление отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении индометацина и других лекарственных средств, ингибирующих простагландинсинтетазу, антигипертензивное действие Беталока ЗОК может уменьшаться.
При одновременном применении Беталока ЗОК с препаратами, являющимися индукторами или ингибиторами микросомальных ферментов, возможно изменение концентрации метопролола в плазме.
Показания: артериальная гипертензия (для снижения АД и профилактики ИБС);
профилактика приступов стенокардии;
нарушения сердечного ритма, особенно суправентрикулярная тахикардия;
вторичная профилактика инфаркта миокарда;
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
профилактика приступов мигрени.
Противопоказания: AV блокада II и III степени;
хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
выраженная синусовая брадикардия;
СССУ;
кардиогенный шок;
выраженные нарушения периферического венозного и артериального кровообращения;
повышенная чувствительность к препарату или другим бета-адреноблокаторам.
Беталок ЗОК не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда.
Беременность и лактация: При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) Беталок ЗОК следует применять только в случае крайней необходимости. Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты (например, брадикардию) у плода, новорожденных или у детей, находящихся на грудном вскармливании. Если мать принимает Беталок ЗОК в средних терапевтических дозах, то количество метопролола, которое ребенок может получить с грудным молоком, пренебрежимо мало по сравнению с дозой, необходимой для того, чтобы вызвать у ребенка бета-адреноблокирующее действие.
Побочное воздействие: Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: «часто» — 1−10%, «иногда» — 0.1−0.9%, «редко» — 0.01−0.09%, «очень редко» — менее 0.01%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; иногда — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, отеки, боли в области сердца; редко — другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко — гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — слабость, головокружение, головная боль; иногда — парестезия, мышечные судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — нервозность, тревожность, нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — нарушения памяти, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в области брюшины, диарея, запор; иногда — рвота; редко — сухость во рту, изменения лабораторных показателей функции печени.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны системы дыхания: часто — одышка при физической нагрузке; иногда — бронхоспазм; редко — ринит.
Дерматологические реакции: иногда — крапивница, дистрофические поражения кожи; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Прочие: иногда — уменьшение массы тела; редко — импотенция.
Беталок ЗОК отличается хорошей переносимостью; отрицательные побочные эффекты незначительны и носят обратимый характер.
Общие указания: При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.
При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом нет необходимости в коррекции режима дозирования.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны получать соответствующую терапию.
На фоне терапии Беталоком ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до  AV блокады.
В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.
При необходимости назначения Беталока ЗОК пациентам с бронхиальной астмой назначают бета2−агонисты (в виде таблеток или аэрозоля) в качестве сопутствующей терапии.
При необходимости назначения Беталока ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.
Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы кальциевых каналов типа верапамила.
В период терапии Беталоком ЗОК пациенты, одновременно получающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Пациентам, принимающим одновременно Беталок ЗОК и пероральные гипогликемизирующие препараты, может потребоваться коррекция дозы последних.
При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.
В тех случаях, когда пациент одновременно с препаратом Беталок ЗОК получает клонидин, и это лечение необходимо прервать, метопролол следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
Следует иметь в виду, что у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с вероятностью возникновения головокружения или слабости вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 30[0]С. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой: в упаковке 30 шт.
1 таб.
метопролола тартрат50 мг
-«-100 мг
этилцеллюлоза, оксипропилцеллюлоза, оксипропилметилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, парафин, полиэтиленгликоль, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (Е171).