Фармакологическое действие: Антибиотик группы пенициллинов. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу, а также вирусы, риккетсии, грибы, большинство грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis, Entamoeba histоlytica.
Препарат оказывает пролонгированное действие.
Фармакокинетика: После в/м введения системная абсорбция бензатин бензилпенициллина происходит в течение длительного времени.
Дозировка: Бициллин-1 вводят только внутримышечно.
Внутривенное и эндолюмбальное введение препарата запрещается!
Не допускается более частое введение препарата, чем указано в режиме дозирования.
Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым назначают в дозе 300 000 ЕД и 600 000 ЕД 1 раз в неделю, или в дозе 1.2 млн.ЕД 2 раза в мес.
При лечении ревматизма дозу для взрослых можно увеличить до 2.4 млн.ЕД 2 раза в мес.
Для профилактики рецидивов ревматизма назначают по 600 000 ЕД 1 раз в неделю в течение 6 недель в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или НПВС.
При лечении сифилиса применяют специальную инструкцию. Обычно назначают по 2.4 млн.ЕД 1 раз в 5 дней. При первичном и вторичном свежем сифилисе назначают 3 инъекции, при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе — 6 инъекций, для превентивного лечения — 2 инъекции.
Детям препарат назначают из расчета 5000−10 000 ЕД/кг массы тела 1 раз в неделю или из расчета 20 000 ЕД/кг массы тела 1 раз в 2 недели, более частые инъекции не допускаются.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-1 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2−3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
При применении Бициллина-1 для лечения и профилактики сифилиса 2.4 млн.ЕД растворяют 8 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, которую делят пополам и вводят глубоко в/м в обе ягодицы. Перед каждой инъекцией Бициллина-1 за 30 мин до введения препарата пациенту назначают блокаторы гистаминовых Н1−рецепторов.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-1 не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном приеме с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкуретного ингибирования выведения препаратов из организма.
В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия Бициллина-1.
Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.
Показания: лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителям (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
профилактика и лечение ревматизма;
лечение сифилиса (первичный, вторичный свежий, вторичный рецидивный, скрытый ранний сифилис, а также для превентивного лечения лиц, бывших в половом и тесном бытовом контакте с больными ранними стадиями сифилиса).
Противопоказания: бронхиальная астма;
крапивница;
сенная лихорадка;
повышенная чувствительность к пенициллинам, сульфаниламидам.
Беременность и лактация: При беременности (начиная с 19−20 недели) не рекомендуется применение Бициллина-1 для лечения сифилиса.
Не рекомендуется использовать Бициллин-1 у беременных для профилактики врожденного сифилиса.
Побочное воздействие: Аллергические реакции: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.
Общие указания: Бициллин-1 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени.
Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных явлений. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин, эпинефрин, эфедрина, кофеин натрия бензоат, дифенгидрамин).
Не рекомендуется назначать Бициллин-1 для лечения сифилиса при длительности заболевания более 1 года, при злокачественном течение сифилиса или при наличии таких его проявлений как алопеция и лейкодерма, а также у пациентов с поражением органов слуха и зрения.
Контроль лабораторных показателей
По окончании лечения пациенты проходят клинико-серологический контроль, предусмотренный действующими методическими рекомендациями по лечению и профилактике сифилиса.
Использование в педиатрии
Не рекомендуется использовать Бициллин-1 для профилактики врожденного сифилиса у детей.
Условия хранения: Список Б. Препарат следует хранить в сухом прохладном месте. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Порошок для инъекций: во флаконах объемом 10 мл.
1 фл.
бензатин бензилпенициллин300 тыс.ЕД
-«-600 тыс.ЕД
-„-1.2 млн.ЕД
-„-2.4 млн.ЕД