Фармакологическое действие: НПВС. Является высокоселективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование продукцию воспалительных простаноидов.
В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2−зависимой агрегационной активности тромбоцитов.
Дозировка: При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1−2 приема, при необходимости — по 200 мг 2 раза/сут.
Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 мг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.
Показания: Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.
Противопоказания: Аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе, III триместр беременности, повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу.
Побочное воздействие: Часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, головная боль, головокружение, бессонница, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение АСТ и АЛТ, нечеткость зрения, гипертония, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия, кашель, одышка, зуд, сыпь, анемия, артериальная гипертензия, тахикардия; в отдельных случаях – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена, – алопеция, светочувствительность, лейкопения, тромбоцитопения; возможны также периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекция мочевых путей, изменение вкуса.
Общие указания: С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности — только в исключительных случаях.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется. Не следует применять в период лактации.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.
Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9 цитохрома P450, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.