Фармакологическое действие: Селективный альфа-адреноблокатор (производное киназолина), действующий на постсинаптические альфа1−адренорецепторы. Избирательно блокирует рецепторы в области треугольника мочевого пузыря, уретры и предстательной железы. Дальфаз устраняет спазм гладкомышечных волокон сфинктеров мочевого пузыря, уретры и предстательной железы, снижает внутриуретральное давление и облегчает мочеиспускание.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь альфузозин всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 3 ч и составляет 10.3 нг/мл. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Биодоступность альфузозина — 45−53%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%.
Различия максимальной и минимальной плазменной концентрации незначительны.
Метаболизм
Альфузозин метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 — 8 ч. 15−30% неактивных метаболитов выводится с мочой, 75−91% — с калом. 11% альфузозина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 75 лет отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность альфузозина (возможно, за счет снижения метаболизма в печени).
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение клиренса альфузозина (возможно, за счет меньшего связывания с белками плазмы крови).
У пациентов с сердечной недостаточностью фармакокинетические параметры остаются без изменений.
Дозировка: Назначают по 5 мг 2 раза/сут утром и вечером. Первую дозу следует принимать вечером.
Пациентам старше 75 лет или пациентам, принимающим гипотензивные средства, назначают препарат в начальной дозе 5 мг/сут (1 таб. вечером). В дальнейшем, в зависимости от эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Максимальная суточная доза у этих категорий больных не должна превышать 10 мг.
Таблетки следует принимать не разжевывая.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: назначают сосудосуживающие средства, инфузии растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК. Следует иметь в виду, что Дальфаз плохо удаляется из организма методами диализа.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном назначении с блокаторами кальциевых каналов увеличивается риск развития артериальной (в т.ч. ортостатической) гипотензии, коллапса.
При одновременном применении Дальфаза со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза.
Не отмечено какого-либо клинически значимого взаимодействия Дальфаза с варфарином, дигоксином, гидрохлоротиазидом, атенололом.
Показания: симптоматическое лечение дизурии (как ирритативных, так и обструктивных проявлений), вызванной доброкачественной гиперплазией предстательной железы (в т.ч. при невозможности хирургического лечения или быстром прогрессировании заболевания у пожилых больных).
Противопоказания: ортостатическая гипотензия в анамнезе;
одновременный прием других альфа-адреноблокаторов;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в эпигастрии, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, стенокардия, ортостатическая гипотензия, отеки.
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах, головная боль, общая слабость, сонливость.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.
Общие указания: Следует соблюдать осторожность при назначении Дальфаза больным ИБС. Если на фоне терапии наблюдается ухудшение течения стенокардии, препарат следует отменить.
С осторожностью назначают Дальфаз пациентам старше 75 лет и пациентам с выраженными нарушениями функции почек ввиду особенностей фармакокинетических параметров у этих категорий пациентов.
При одновременном приеме Дальфаза и гипотензивных препаратов (особенно с блокаторами кальциевых каналов) необходима коррекция режима дозирования последних из-за возможного снижения АД, вплоть до развития коллапса.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки ретард, покрытые оболочкой: в упаковке 56 шт.
1 таб.
альфузозина гидрохлорид5 мг
микрокристаллическая целлюлоза, поливидон К 29/32, безводный гидрогенфосфат кальция, магния стеарат, гидрогенизированное касторовое масло, гипромеллоза, пропиленгликоль, краситель Е171 и Е172.