ЭМЕТРОН (EMETRON)
Рег. номер: П №012102/02-2000 12.07.00Состав и форма выпуска:
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После приема внутрь ондансетрон хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигаетcя через 1.5 ч и составляет приблизительно 36 нг/мл. Биодоступность при приеме внутрь около 60%.
При в/м введении Cmax достигаетcя через 10 мин и составляет приблизительно 25 нг/мл.
При в/в введении в зависимости от возраста Cmax составляет около 100 нг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 70−76%.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5%.
T1/2 составляет около 3 ч. При в/в введении клиренс в сыворотке крови 0.38 л/ч/кг (данные получены у здоровых добровольцев).
Фармакокинетка в особых клинических случаях
T1/2 у пациентов пожилого возраста может достигать 5 ч.
При выраженных нарушениях функции печени T1/2 составляет 15−20 ч.
При почечной недостаточности (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4−5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.
Дозировка: Для профилактики тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии взрослым режим дозирования устанавливают в зависимости от степени выраженности рвоты в ответ на проведение цитостатической терапии.
Суточная доза, как правило, составляет от 8 до 32 мг.
При химиотерапии или радиотерапии, сопровождающейся возникновением рвоты, препарат вводят в/в струйно медленно в дозе 8 мг , непосредственно перед началом терапии. Можно также принимать препарат внутрь в дозе 8 мг (1 таб.) за 1−2 ч до начала терапии и затем еще 8 мг (1 таб.) через 12 ч после начала терапии.
При выраженной реакции на проведение химиотерапии перед началом химиотерапии препарат в дозе 8 мг вводят в/в струйно медленно и дополнительно проводят 2 в/в инъекции по 8 мг с интервалом 2−4 ч. Возможно также проведение непрерывной 24−часовой инфузии со скоростью 1 мг/ч. В некоторых случаях непосредственно перед началом химиотерапии проводят 15−минутную инфузию 32 мг препарата, разведенных в 50−100 мл соответствующего инфузионного раствора. При выборе режима дозирования следует учитывать тяжесть рвоты.
При очень выраженной рвотной реакции при проведении химиотерапии эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг фосфорнонатриевой соли дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для предупреждения запаздывающей рвоты, возникающей после первых 24 ч от начала химио- или радиотерапии (как при сильной, так и при менее выраженной рвоте) рекомендуется продолжить прием препарата внутрь по 8 мг 2 раза/сут (2 раза по 1 таб.), в течение 5 дней с момента начала химиотерапии.
Детям старше 4 лет препарат назначают в/в в дозе 5 мг/м2 поверхности тела непосредственно перед началом химиотерапии, затем через 12 ч внутрь 4 мг (1 таб.); рекомендуют продолжить лечение приемом препарата внутрь по 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым препарат вводят по 4 мг в/м или в/в струйно медленно в начале проведения общей анестезии или принимают внутрь по 16 мг (2 таб.) за 1 ч до начала общей анестезии.
Для уменьшения возникшей тошноты и рвоты рекомендуют в/м или медленное в/в введение препарата в разовой дозе 4 мг.
Детям старше 2 лет для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты при проведении общей анестезии Эметрон вводят только в/в медленно в разовой дозе из расчета 0.1 мг/кг (максимальная доза 4 мг) до или после индукции анестезии.
Для уменьшения возникшей послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуют медленное в/в введение разовой дозы препарата из расчета 0.1 мг/кг (максимальная доза 4 мг).
В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен одномоментно в дозе, не превышающей 4 мг.
Пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Пациентам с нарушениями функции печени необходимо снизить дозу до 8 мг/сут.
В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен одномоментно в дозе, не превышающей 4 мг.
Правила приготовления и введения инфузионного раствора
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2−8[0]С.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется, разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
При разведении раствора для инъекций могут применяться следующие инфузионные растворы, совместимые с ондансетроном: 0.9% инфузионный раствор натрия хлорида; 5% инфузионный раствор глюкозы; 10% инфузионный раствор маннитола; инфузионный раствор Рингера; 0.3% инфузионный раствор калия хлорида.
Препарат не может разводиться другими инфузионными растворами.
Эметрон в виде инъекционного раствора не следует вводить тем же шприцем или через ту же капельницу, через которые вводились другие лекарственные препараты.
Передозировка: В настоящее время данные о передозировке Эметрона ограничены.
Лечение: симптоматическая терапия. Не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период противорвотного действия Эметрона.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с индукторами микросомальных печеночных ферментов системы цитохром Р450 CYP2D6 и CYP3A (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и другие гидантоины, рифампицин, толбутамид) возможно снижение клинической эффективности Эметрона
При совместном применении Эметрона и ингибиторов микросомальных печеночных ферментов системы цитохром Р450 CYP2D6 и CYP3A (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, пероральный вальпроат натрия, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил) возможно снижение клиренса и увеличение периода полувыведения ондансетрона.
Фармацевтическое взаимодействие
Эметрон в виде раствора для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% инфузионный раствор натрия хлорида; 5% инфузионный раствор глюкозы; 10% инфузионный раствор маннитола; инфузионный раствор Рингера; 0.3% инфузионный раствор калия хлорида.
При в/в инфузии при концентрации 16−160 мкг/мл ондансетрона (например, 8 мг/500 мл или 8 мг/50 мл) Эметрон может вводиться совместно со следующими препаратами через
Показания: профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией;
профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания: беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны
Со стороны ЦНС: головная боль; в единичных случаях временное нарушение остроты зрения и головокружение (при быстром в/в введении), спонтанные двигательные расстройства и приступы судорог.
Со стороны пищеварительной системы: запор; иногда бессимптомное транзиторное повышение активности трансаминаз в плазме крови; в единичных случаях диарея, икота.
Аллергические реакции: в единичных случаях анафилактические реакции.
Прочие: в единичных случаях кашель, боли в грудной клетке.
Общие указания: Следует учитывать возможность возникновения реакций повышенной чувствительности на Эметрон у пациентов, имеющих в анамнезе такие реакции на другие селективные антагонисты серотониновых 5НТ3−рецепторов.
С осторожностью и под тщательным медицинским контролем следует назначать препарат пациентам с признаками подострой непроходимости кишечника.
Использование в педиатрии
Данных о безопасности и эффективности применения препарата для предупреждения тошноты и рвоты при проведении общей анестезии у детей младше 2 лет нет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Условия хранения: Таблетки следует хранить при температуре от 15[0] до 30[0]С.
Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15[0] до 30[0]С. Срок годности 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 10 шт.
1 таб.
ондансетрон4 мг
-
силикон, магния стеарат, тальк, желатизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, лактоза безводная, железа оксид желтый, титана диоксид, макрогол 6000, гидроксипропилметил целлюлоза, полиокси стеарат.
Раствор для инъекций: 2 мл и 4 мл в ампулах по 5 шт. в упаковке.
1 мл
ондансетрон2 мг
лимонная кислота, тринатрия цитрат, сорбит, вода для инъекций.
вернуться к списку