Фармакологическое действие: Противоопухолевый препарат. Под воздействием кислой фосфатазы распадается с образованием диэтилстильбэстрола, который оказывает цитостатическое действие. Эффективен при раке предстательной железы.
Фармакокинетика: Фосфэстрол после в/в введения существует очень короткое время и определяется лишь в небольших количествах в циркулирующей крови. После приема внутрь неизмененный фосфэстрол практически не определяется.
Распределение
30−40% диэтилстильбэстрола присутствует в крови в связанном с эритроцитами состоянии.
Метаболизм
Под воздействием кислой фосфатазы распадается с образованием диэтилстильбэстрола.
Выведение
T1/2 фосфэстрола — 5 мин.
90−95% диэтилстильбэстрола выводится через кишечник в течение 24 ч.
Дозировка: Вводят в/в в дозе 1.2 г 1 раз/сут в течение 10 дней; при тяжелом общем состоянии, нарушениях функции сердечно-сосудистой системы, печени назначают в дозе 600 мг/сут. Затем — в дозе 300 мг/сут в течение следующих 10−20 дней. После этого переходят на поддерживающую терапию: в первые 2 мес вводят в/в по 300−600 мг 3−4 раза в неделю; в следующие 2 мес — по 300−600 мг 2 раза в неделю; затем, в течение нескольких месяцев — по 300 мг 1 раз в неделю; далее — по 300 мг каждые 2 недели.
Внутрь для основного курса назначают по 360−480 мг (3−4 таб.) в сут; для поддерживающего лечения назначают по 240 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение 2−3 мес; затем — по 120−240 мг (1−2 таб.) в сут.
Передозировка: Симптомы: усугубление побочных эффектов препарата.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие: Инъекционный раствор препарата Хонван нельзя смешивать с растворами, содержащими соли кальция или магния.
Показания: рак предстательной железы.
Противопоказания: нарушения свертывания крови;
выраженные нарушения функции печени.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (в начале лечения).
Со стороны свертывающей системы крови: понижение свертываемости крови, геморрагический диатез.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Прочие: ухудшение общего состояния (в начале лечения); возможны неприятные ощущения (зуд, боль) в анальной и генитальной областях, реже — в области лица и шеи; боли в области метастатических узлов; задержка жидкости; слабо выраженная феминизация.
Общие указания: С целью уменьшения частоты и степени выраженности побочных эффектов препарат рекомендуется вводить в/в медленно в растворе глюкозы с одновременным назначением антигистаминного препарата.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 50 шт.
1 таб.
фосфэстрол (в форме тетранатриевой соли)120 мг
Раствор для инъекций: 5 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
фосфэстрол (в форме тетранатриевой соли)60 мг300 мг