Фармакологическое действие: НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан со снижением синтеза простагландинов за счет торможения активности циклооксигеназы, катализирующей превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Ибуфен тормозит синтез гликопротеинов, а также препятствует высвобождению медиаторов воспаления. Жаропонижающее действие препарата связано со снижением уровня простагландина E2 в гипоталамусе.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь более 80% ибупрофена всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) составляет 90%.
Vd составляет 0.11−0.18 л/кг.
У детей в возрасте от 1 года до 11 лет Vd составляет 0.16 л/кг.
Ибупрофен медленно проникает в суставные полости. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается через 5−6 ч после приема внутрь. Снижение концентрации ибупрофена в синовиальной жидкости замедлено по сравнению с таковым в плазме крови.
Ибупрофен не кумулирует в организме.
Метаболизм
Ибупрофен биотрансформируется, главным образом, в печени.
Выведение
60−90% выводится с мочой в форме метаболитов и продуктов их соединения с глюкуроновой кислотой. После приема разовой дозы ибупрофен полностью выводится в течение 24 ч.
Дозировка: При температуре тела менее 39.1[0]C и болевом синдроме препарат назначают в дозе из расчета 5 мг/кг массы тела каждые 6−8 ч (не более 4 раз/сут).
Детский возраст (масса тела)Разовая доза суспензии
13 мес-6 лет (10−20 кг)2.5−5 мл
6−12 лет (21−41 кг)5−10 мл
При температуре тела более 39.1[0]C препарат назначают в разовой дозе 10 мг/кг массы тела. При необходимости возможен повторный прием препарата в той же дозе через 6−8 ч; не следует применять препарат более 2 раз/сут.
Детский возраст (масса тела)Разовая доза суспензии
13 мес-3 лет (10−15 кг)5−7.5 мл
3−6 лет (16−20 кг)7.5−10 мл
6−9 лет (21−30 кг)10−12.5 мл
9−12 лет (31−41 кг)15−20 мл
Максимальная доза составляет 20 мг (1 мл суспензии)/кг массы тела/сут. У детей с массой тела менее 30 кг максимальная доза составляет 500 мг (25 мл суспензии)/сут.
При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 20 мг/кг массы тела/сут. Максимальная доза составляет 40 мг/кг массы тела/сут.
При выборе режима дозирования необходимо учитывать специфику проникновения ибупрофена в суставные полости.
Ибуфен следует принимать после еды.
Передозировка: Симптомы обычно появляются после приема Ибуфена в дозе более 400 мг/кг массы тела. Возможны диспептические явления, проявления геморрагического диатеза, ацидоз, артериальная гипертензия, брадикардия, нарушения функции печени и/или почек, сонливость, угнетение ЦНС, судороги, апноэ, кома. Описан случай смерти ребенка после приема ибупрофена в дозе 469 мг/кг массы тела.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Ибуфена с непрямыми антикоагулянтами, ГКС увеличивается риск развития кровотечений.
При одновременном применении Ибуфен ослабляет действие антигипертензивных препаратов (ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов), диуретиков (фуросемид, тиазидные диуретики).
При одновременном применении Ибуфен способствует повышению токсичности метотрексата.
При совместном применении Ибуфен может вытеснять из соединений с белками плазмы крови непрямые антикоагулянты (аценокумарол), производные гидантоина (фенитоин), пероральные гипогликемизирующие препараты (производные сульфонилмочевины).
При одновременном применении Ибуфен замедляет выведение солей лития.
Показания: повышенная температура тела при лихорадочных состояниях различного генеза (в т.ч. при ОРВИ, гриппе, других детских инфекциях);
болевой синдром различной этиологии (в т.ч. боль в горле, головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, болезненное прорезывание зубов, послеоперационные боли, посттравматические боли, альгодисменорея);
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматоидный артрит, юношеский артрит, анкилозирующий спондилит).
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
приступы бронхоспазма, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе);
полипы носа;
ангионевротический отек;
детский возраст до 1 года (масса тела менее 7 кг);
повышенная чувствительность к ибупрофену или к другим НПВС.
Беременность и лактация: Назначение Ибуфена при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
При необходимости назначения Ибуфена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, запор, рвота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. осложненные кровотечением).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, дезориентация, депрессия; редко — нарушения зрения (токсическая амблиопия); в отдельных случаях — асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, приступы бронхоспазма (у предрасположенных пациентов).
Общие указания: С осторожностью назначают Ибуфен больным с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, с нарушениями свертывания крови, с нарушениями функции печени и/или почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с бронхиальной астмой и другими обструктивными заболеваниями легких в связи с тем, что при применении Ибуфена повышается риск возникновения бронхоспазма.
Прием Ибуфена может вызывать нежелательные эффекты у пациентов с сахарным диабетом, синдромом мальабсорбции, непереносимостью фруктозы, при дефиците сахарозо-изомальтозы.
При применении ибупрофена в клинической практике наблюдались спорадические случаи токсической амблиопии, поэтому требуется консультация офтальмолога при любых нарушениях зрения в период приема Ибуфена.
Использование в педиатрии
Родители должны быть предупреждены, что если при применении Ибуфена у детей в качестве жаропонижающего и анальгезирующего средства в течение 3 дней отсутствует терапевтический эффект, следует проконсультироваться с врачом.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Состав и форма выпуска: [OTC]Суспензия для приема внутрь 2%: 100 г во флаконе.
5 мл1 фл.
ибупрофен100 мг2 г