Фармакологическое действие: Снотворный препарат из группы имидазопиридинов, является специфическим агонистом омега1−рецепторов ЦНС. Препарат укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Ивадал удлиняет фазу II сна, фазы глубокого сна (III и IV), не влияет на продолжительность фазы быстрого сна.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь Cmax в плазме крови отмечается через 0.5−3 ч. Биодоступность составляет около 70%.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 92%. Между величиной дозы препарата и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость. Vd составляет 0.54[+−]0.02 л/кг.
Метаболизм и выведение
Золпидем метаболизируется в печени и в виде неактивных метаболитов выводится с мочой (56%) и калом (37%). Не индуцирует микросомальные ферменты печени.
T1/2 — от 0.7 ч до 3.5 ч (в среднем 2.4 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс золпидема в плазме крови может снижаться, при этом T1/2 увеличивается незначительно (в среднем 3 ч), Cmax возрастает на 50%, Vd снижается до 0.34[+−]0.05 л/кг.
У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс золпидема уменьшается незначительно, другие фармакокинетические параметры не изменяются.
У больных с выраженными нарушениями функции печени биодоступность золпидема увеличивается, клиренс несколько снижается, T1/2 возрастает до 10 ч.
Дозировка: Взрослым в возрасте до 65 лет назначают по 10 мг (1 таб.) в сутки.
Для лиц старше 65 лет или пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают по 5 мг (1/2 таб.) в сутки. Увеличивать дозу до 10 мг (1 таб.) у этой категории больных можно только в крайнем случае.
Максимальная суточная доза — 10 мг.
Курс лечения должен быть как можно более коротким — от нескольких суток до 4 недель (максимально).
При эпизодической бессоннице продолжительность лечения составляет от 2 до 5 сут; при транзиторной — 2−3 недели.
Если необходимо продлить терапию на срок более 4 недель, следует повторно проконсультировать больного.
Препарат следует принимать непосредственно перед сном.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС. В легких случаях — оглушенность, сонливость; в более тяжелых — атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, реже кома. Если исключено отравление несколькими лекарственными средствами, то прогноз благоприятный, даже при дозе золпидема 400 мг.
Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, прием активированного угля. При необходимости — симптоматическая терапия в отделении интенсивной терапии.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с Ивадалом опиоидных анальгетиков, противокашлевых препаратов, барбитуратов, антидепрессантов, седативных средств, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов, клонидина, нейролептиков, этанола возможно развитие симптомов угнетения ЦНС и дыхательного центра.
При одновременном применении с клозапином повышается риск коллапса, остановки кровообращения и дыхания.
Показания: эпизодическая, транзиторная и хроническая бессонница.
Противопоказания: тяжелая дыхательная недостаточность;
ночное апное;
тяжелая печеночная недостаточность;
детский и подростковый возраст до 15 лет;
I триместр беременности;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не рекомендуют применять при миастении и одновременном употреблении алкоголя.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан в I триместре беременности.
В III триместре беременности препарат можно назначать в минимальных дозах, т.к. при назначении бензодиазепинов и сходных с ними препаратов в высоких дозах в конце беременности возможно возникновение гипотонии, гипотермии и респираторного дистресс-синдрома новорожденных, а через несколько дней после рождения развитие синдрома отмены у ребенка.
Концентрация золпидема в грудном молоке невелика, однако при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия препарата.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: в зависимости от дозы и индивидуальной восприимчивости (особенно у пожилых пациентов) — головокружение, нарушение равновесия, атаксия, головная боль, дневная сонливость, рассеивание внимания, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия, парадоксальные или психопатологические реакции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: редко — нарушения полового влечения, привыкание, зависимость, рикошетная бессонница.
Общие указания: При соблюдении режима дозирования и продолжительности терапии привыкание и формирование психической и физической зависимости не отмечалось.
При превышении рекомендуемых доз и продолжительности терапии, а также при сопутствующем приеме бензодиазепинов, у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или наркоманов риск возникновения зависимости возрастает.
При развитии физической зависимости резкое прекращение приема золпидема приводит к синдрому отмены, проявляющемуся бессонницей, головной болью, миалгией, тревожностью, напряженностью, возбуждением, раздражительностью и спутанностью сознания. В тяжелых случаях могут появиться дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии конечностей, галлюцинации, судороги.
Резкое прекращение приема снотворных препаратов, особенно при превышении рекомендуемых доз и продолжительности лечения, может сопровождаться преходящей рикошетной бессонницей, т.е. у больного возниает даже более тяжелая, чем до лечения. Рикошетная бессонница может сопровождаться такими симптомами, как изменение настроения, тревожность, возбуждение. Если продолжительность приема препарата и дозы превышают рекомендуемые, препарат следует отменять, постепенно уменьшая дозы.
По возможности до начала лечения необходимо выяснить и устранить причины бессонницы.
Бензодиазепины и сходные с ним препараты не применяются в качестве основных препаратов для лечения психозов, а также депрессии и связанной с ней тревожности (в этом случае бензодиазепины назначают только вместе с антидепрессантами и в минимальной дозе).
Использование в педиатрии
Из-за отсутствия клинических исследований о безопасности и эффективности применения детям Ивадал не назначают.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения Ивадала рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами).
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в упаковке 7, 10 и 20 шт.
1 таб.
золпидема гемитартрат10 мг
лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.