Фармакологическое действие: Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Оказывает специфическое действие преимущественно на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.
Основные эффекты Лаципила — расширение периферических артериол, уменьшение ОПСС, понижение АД.
Специальные исследования показали, что Лаципил не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV узел. У здоровых добровольцев, у больных, а также в доклинических исследованиях Лаципил не вызывал угнетения сократимости миокарда.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%. Сmax достигается через 30−150 мин.
Распределение
Связывание лацидипина с белками плазмы составляет более 95%.
Метаболизм
Лацидипин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень.
Метаболизируется в печени с образованием 4 основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов.
Выведение
При достижении равновесного состояния средняя величина T1/2 лацидипина составляет 13−19 ч.
Примерно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, остальная часть дозы — в виде метаболитов с мочой.
Дозировка: Начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут.
При дальнейшем подборе дозы следует учитывать тяжесть течения заболевания и индивидуальную реакцию пациента. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут после достижения полного терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет 3−4 недели, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.
Лечение Лаципилом можно проводить в течение длительного времени.
Лаципил следует принимать в одно и то же время, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.
Передозировка: В медицинской литературе не описано случаев передозировки Лаципила.
Симптомы: по-видимому, наиболее вероятны артериальная гипотензия и тахикардия (связанные с длительным расширением периферических сосудов). Теоретически Лаципил способен вызвать брадикардию и замедление AV проводимости.
Лечение: специфического антидота Лаципила не существует. Рекомендуется принимать стандартные меры для мониторинга функциональной активности миокарда и проводить соответствующую поддерживающую терапию.
Лекарственное взаимодействие: Совместное применение Лаципила и других антигипертензивных препаратов, например диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может вызывать аддитивный гипотензивный эффект.
Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина.
При одновременном применении Лаципила с дигоксином, толбутамидом и варфарином специфического взаимодействия не выявлено.
Как было показано в клинических исследованиях, у пациентов с трансплантированной почкой, которые получали циклоспорин, Лаципил устраняет снижение почечного плазмотока и скорости клубочковой фильтрации, обусловленное приемом циклоспорина.
Показания: артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Лаципила при беременности не проведено. Следует иметь в виду, что Лаципил может вызвать расслабление миометрия во время родов. Применение Лаципила при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
В экспериментальных исследованиях показано, что лацидипин не оказывает тератогенного действия и не нарушает рост плода. У животных лацидипин или его метаболиты, вероятно, выделяются с грудным молоком.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно развитие эффектов, связанных с расширением периферических сосудов, в т.ч. головная боль, приливы, отеки, головокружение, сердцебиение (эти эффекты обычно носят преходящий характер и, как правило, исчезают при продолжении приема Лаципила в прежней дозе); редко — обострение стенокардии, особенно сразу после начала лечения (что более вероятно у пациентов с выраженными клиническими проявлениями ИБС).
Со стороны пищеварительной системы: редко — функциональные расстройства желудка, тошнота, гиперплазия десен; очень редко — обратимое повышение уровня ЩФ.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.
Дерматологические реакции: редко — кожные высыпания, сопровождающиеся эритемой и зудом.
Прочие: редко — общая слабость.
Общие указания: Учитывая возможность влияния блокаторов кальциевых каналов на активность синоатриального и атриовентрикулярного узлов, Лаципил необходимо с осторожностью применять у пациентов с нарушением активности этих водителей ритма.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с низкими значениями сердечного выброса, при нестабильной стенокардии и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы Лаципила не требуется. С осторожностью применяют Лаципил у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку у данной категории больных гипотензивный эффект препарата может быть более выраженным.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы Лаципила не требуется.
Нет данных о том, что Лаципил нарушает толерантность к глюкозе или снижает эффективность противодиабетической терапии.
Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, Лаципил нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может снизить его биодоступность.
Использование в педиатрии
Клинические данные о применении Лаципила в педиатрии отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии Лаципила на способность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 30[0]C. Срок годности — 2 года.
Таблетки необходимо защищать от действия света и извлекать из упаковки только непосредственно перед приемом. В тех случаях, когда пациент принимает половину таблетки, содержащей 4 мг Лаципила, оставшуюся половину следует хранить в оригинальной упаковке из фольги и использовать в течение 48 ч.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 7 и 14 шт.
1 таб.
лацидипин2 мг
-«-4 мг
лактоза, повидон 30, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, опадрай белый.