Фармакологическое действие: НПВС. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Образование ЦОГ-2 индуцируется при воспалении биологически активными веществами (цитокины, эндоксины). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Кроме того, препарат тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань (коллагеназ, стромелизина, эластаз), что ведет не только к уменьшению повреждения хрящевого матрикса, но и к нормализации процессов синтеза хрящевой ткани. Препарат также подавляет фактор активации тромбоцитов, высвобождение гистамина и протеиназ.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на степень абсорбции. Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1.5−2.5 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%, Vd составляет 0.19−0.35 л/кг.
Метаболизм и выведение
Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выводится с мочой (70%) и калом (50%) в основном в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью (КК 30−80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.
Дозировка: Взрослым назначают по 100 мг 2 раза/сут.
Таблетки следует принимать с достаточным количеством воды в конце или после приема пищи.
Детям препарат назначают в виде суспензии в дозе 1.5 мг/кг массы тела 2−3 раза/сут. Максимальная суточная доза для детей — 5 мг/кг массы тела.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Найз не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: Лекарственное взаимодействие препарата Найз не описано.
Показания: остеоартриты (в т.ч. ревматоидный артрит);
остеоартроз;
тендениты, бурситы;
болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, гинекологических заболеваниях, заболеваниях ЛОР-органов, в стоматологии);
лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
выраженные нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Найз противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.
Аллергические реакции: редко — крапивница, зуд, бронхоспазм.
Общие указания: С осторожностью назначают Найз одновременно с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими препаратами.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 10, 20 и 100 шт.
1 таб.
нимесулид100 мг
Суспензия для приема внутрь: 60 мл во флаконе.
5 мл
нимесулид50 мг