Фармакологическое действие: НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Основным механизмом действия является угнетение синтеза простагландинов.
При заболеваниях, сопровождающихся суставным синдромом, уменьшает боли в суставах в покое и движении, способствует уменьшению отека и утренней скованности, увеличению объема движений.
При травматических и послеоперационных болях препарат уменьшает болевые ощущения в покое и при движении, а также воспалительный отек. При наружном применении оказывает местное противовоспалительное и анальгезирующее действие.
Таблетки ретард предназначены для лечения хронических состояний.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После в/м и ректального введения препарата Cmax диклофенака натрия достигается в течение 10−50 мин.
После приема таблеток внутрь Cmax диклофенака натрия достигается через 1.5−2 ч. Всасывание происходит преимущественно в двенадцатиперстной кишке.
После приема внутрь таблеток ретард диклофенак натрия постепенно высвобождается из лекарственной формы в течение 17 ч, при этом 80% высвобождается в первые 9 ч. Cmax достигается через 4.5 ч после приема.
При приеме внутрь диклофенак натрия подвергается эффекту «первого прохождения». Биодоступность составляет около 60%.
Связывание с белками плазмы около 99% (преимущественно с альбуминами)
Метаболизм и выведение
Диклофенак натрия активно биотрансформируется в организме за счет соединения с глюкуроновой кислотой и гидроксилирования. Основной метаболит — 4−гидрокси-производное диклофенака.
Выводится с мочой и с желчью. В течение 96 ч после в/в введения или приема внутрь выводится более 90% введенной дозы.
Дозировка: Взрослым внутрь назначают по 50 мг (1 таб.) 2−3 раза/сут, или 100 мг (1 таб. ретард) 1 раз/сут. Для поддерживающей терапии суточная доза составляет 100 мг — по 50 мг (1 таб.) 2 раза/сут, или по 100 мг (1 таб. ретард) 1 раз/сут. Пациентам, которые плохо переносят прием препарата внутрь назначают суппозитории ректальные в соответствующих дозах.
При сильных болях вводят в/м по 75 мг 1−2 раза/сут. В дальнейшем рекомендуется перевести больного на другие лекарственные формы Наклофена.
Детям старше 1 года при ревматоидном артрите назначают 1−3 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 2−3 приема.
Гель наносят тонким слоем 3−4 раза/сут и осторожно втирают.
Возможно комбинированное применение различных лекарственных форм препарата, при этом необходимо учитывать суммарную суточную дозу.
Таблетки и таблетки ретард рекомендуют принимать, не разжевывая, во время или сразу после еды.
Передозировка: Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных действий со стороны ЖКТ, печени, почек и ЦНС.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Наклофен может уменьшить диуретический эффект «петлевых» диуретиков.
При одновременном применении Наклофена с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС повышается риск возникновения побочных эффектов.
При одновременном применении Наклофена с препаратами лития и дигоксином повышается концентрация последних в плазме.
При одновременном применении Наклофена с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
Показания: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, спондилоартрит;
дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. артроз, спондилоартроз);
артриты, вызванные метаболическими нарушениями (в т.ч. при подагре);
внесуставной ревматизм (в т.ч. периартрит, бурсит, миозит, тендопериостит, синовит);
болевой синдром и воспаление после травм (в т.ч. ушибы, растяжения), оперативных и стоматологических вмешательств;
болевой и/или воспалительный синдром при гинекологических заболеваниях (в т.ч. альгодисменорея);
артралгии;
колики (желчная, почечная).
Противопоказания: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
анамнестические данные о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
III триместр беременности;
детский возраст до 1 года;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Наклофен не применяют в III триместре беременности, т.к. возможно преждевременное закрытие артериального (боталлова) протока у плода.
При необходимости применения Наклофена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях установлено, что активное вещество — диклофенак — не оказывает тератогенного действия.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, изжога, тошнота, рвота, метеоризм; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, иногда осложненные кровотечением, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.
Со стороны ЦНС: чувство усталости, головокружение, головная боль; редко — сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: крайне редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; редко — фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: приступы бронхиальной астмы, крапивница.
Местные реакции: при применении геля возможны зуд, гиперемия, чувство жжения, кожная сыпь.
Прочие: периферические отеки.
Общие указания: Следует соблюдать осторожность при назначении Наклофена больным, имеющим в момент назначения препарата диспептические жалобы или указания в анамнезе на такие заболевания как язвенная болезнь, НЯК, болезнь Крона, а также больным с выраженными нарушениями функции почек, печени, хронической сердечной недостаточностью.
Наклофен в форме суппозиториев ректальных не рекомендуют назначать больным с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе.
Наклофен в форме геля следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. При нанесении геля на обширные участки кожи и/или при длительном его применении нельзя исключить возможность проявления системных побочных действий Наклофена.
Условия хранения: Таблетки, покрытые оболочкой и таблетки ретард, покрытые оболочкой, следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25[0]C.
Раствор для инъекций, гель и суппозитории ректальные следует хранить при температуре не выше 25[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, в форме таблеток ретард, покрытых оболочкой, в форме раствора для инъекций и в форме суппозиториев ректальных отпускается по рецепту.
Препарат в форме геля разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 20 шт.
1 таб.
диклофенак натрия50 мг
лактоза, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон, кремния диоксид коллоидный, краситель красного цвета, краситель желтого цвета.
Таблетки ретард, покрытые оболочкой: в упаковке 20 шт.
1 таб.
диклофенак натрия100 мг
сахар, цетиловый спирт, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон, краситель красного цвета.
Раствор для инъекций: 3 мл в ампуле по 5 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
диклофенак натрия25 мг75 мг
бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия бисульфит, вода для инъекций.
[OTC]Гель 1%: 60 г в тубе.
1 г
диклофенак натрия10 мг
Суппозитории: в упаковке 10 шт.
1 супп.
диклофенак натрия50 мг