Фармакологическое действие: Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.
Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, буторфанол), Налоксон выраженного действия не  оказывает. Мало эффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.
При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 мин, при в/м и п/к введении — через несколько минут. Продолжительность действия составляет 20−45 мин после в/в введения и 2.5−3 ч после в/м или п/к введения.
Фармакокинетика: Метаболизм и выведение
Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. T1/2 составляет около 1 ч. Выводится почками.
Дозировка: Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме.
При отравлении опиоидными анальгетиками начальная доза Налоксона составляет 400 мкг в/в медленно (в течение 2−3 мин), в/м или п/к. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. Повторные дозы можно вводить через 3−5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы Налоксона 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.
Начальная доза для детей составляет 5−10 мкг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата.
Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон назначают в меньших дозах — от 100 до 200 мкг (1.5−3 мкг/кг) через каждые 2−3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза больше минимально необходимой может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, а также другие симптомы — тошноту, рвоту, усиление потоотделения, дисциркуляторный криз.
Начальная доза Налоксона для детей составляет 1−2 мкг/кг массы тела в/в. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами.
Для новорожденных начальная доза составляет 10 мкг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков.
При депрессии дыхания, вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время околородовой анестезии, новорожденным вводят Налоксон в дозе 100 мкг/кг массы тела в/м, п/к или в/в. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 200 мкг (60 мкг/кг массы тела) Налоксона.
С целью диагностики опиоидной зависимости в/в вводят 800 мкг Налоксона и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.
Передозировка: В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клофелина.
Показания: острое отравление опиоидными анальгетиками (морфин, промедол, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах;
для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;
в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: С осторожностью применяют Налоксон при беременности.
Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) возможно по абсолютным показаниям.
Побочное воздействие: Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.
Со стороны ЦНС: дрожь, судороги.
Прочие: усиление потоотделения.
При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов.
При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция, отек легких.
Общие указания: Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находится под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.
Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными препаратами.
Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.
Условия хранения: Список А.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Раствор для инъекций: 1 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.
1 мл
налоксона гидрохлорид400 мкг