Фармакологическое действие: Противоопухолевый препарат из группы винкаалкалоидов. Оказывает цитостатическое действие, связанное с ингибированием полимеризации тубулина в процессе клеточного митоза. Навельбин блокирует митоз в фазе G2 + M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Препарат действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый Навельбином, выражен слабее, чем у винкристина.
Фармакокинетика: После в/в введения винорелбин интенсивно и на продолжительное время захватывается тканями.
Связывание с белками плазмы составляет 50−80%.
Кинетика винорелбина в плазме трехфазная. Средний T1/2 активного вещества в терминальной фазе составляет 40 ч. Выводится преимущественно с желчью.
Дозировка: Навельбин вводят только в/в.
В случае монотерапии средняя доза препарата составляет 25−30 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю.
Препарат разводят физиологическим раствором (например 125 мл) и вводят в/в в течение 6−10 мин. После введения препарата вену следует тщательно промыть физиологическим раствором.
В случае проведения полихимиотерапии доза и частота введения Навельбина зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии.
Для пациентов с нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить.
Передозировка: Симптомы: возможна гранулоцитопения с развитием суперинфекции.
Лечение: переливание концентрированной взвеси гранулоцитов; введение препаратов, стимулирующих гранулоцитопоэз (колониестимулирующие факторы); антибиотикотерапия.
Лекарственное взаимодействие: Лекарственное взаимодействие препарата Навельбин не описано.
Показания: рак легкого (немелкоклеточный);
рак молочной железы.
Противопоказания: беременность;
выраженные нарушения функции печени.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия.
Со стороны периферической нервной системы: возможно снижение (вплоть до полного угасания) остеосухожильных рефлексов; редко — парестезии; после длительного лечения пациенты могут жаловаться на повышенную утомляемость мышц нижних конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, реже — рвота; вследствие действия препарата на вегетативную нервную систему кишечника — запор; в отдельных случаях — парез кишечника; редко — паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны дыхательной системы: возможны затруднение дыхания, бронхоспазм.
Местные реакции: флебит.
Прочие: алопеция, боли в челюсти.
Общие указания: Следует соблюдать осторожность при применении Навельбина у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени.
При случайном попадании препарата в окружающие ткани возникает боль в месте введения, возможен некроз тканей.
Следует избегать случайного попадания препарата в глаза. Если это произошло, глаз следует немедленно и тщательно промыть.
Навельбин не применяют одновременно с рентгенотерапией, захватывающей область печени.
Контроль лабораторных показателей
Лечение препаратом проводят под строгим гематологическим контролем, определяя число лейкоцитов, гранулоцитов и уровень гемоглобина перед каждой очередной инъекцией Навельбина. При развитии гранулоцитопении (менее 2000/мм3) очередную инъекцию препарата откладывают до нормализации числа нейтрофилов и тщательно наблюдают за больным.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2[0] до 8[0]C. Срок годности — 3 года. После дополнительного разведения препарата физиологическим раствором или раствором глюкозы срок хранения составляет 24 ч (при комнатной температуре).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Раствор для инъекций: 1 мл во флаконе по 10 шт. в упаковке.
1 мл
винорелбина дитартрат13.85 мг,
в т.ч. винорелбина10 мг
Раствор для инъекций: 5 мл во флаконе по 10 шт. в упаковке.
1 мл1 фл.
винорелбина дитартрат13.85 мг69.25 мг,
в т.ч. винорелбина10 мг50 мг