Фармакологическое действие: Кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. Небиволол является конкурентным и избирательным блокатором бета1−адренорецепторов (сродство к бета1−адренорецепторам в 288 раз выше, чем к бета2−адренорецепторам), кроме того оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1−2 недели лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 недели.
Дозировка: Взрослым для приема внутрь — 5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1−2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.
Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Показания: Эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия, ИБС.
Противопоказания: Нарушения функции печени, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность (неконтролируемая лекарственными средствами), СССУ, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени, бронхиальная астма, феохромоцитома, метаболический ацидоз, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), артериальная гипотензия, тяжелые формы нарушений периферического кровообращения, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к небивололу.
Побочное воздействие: Возможны головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии; редко — депрессия, ночные кошмары, тошнота, запор, диарея, рвота, метеоризм, брадикардия, замедление AV проводимости, AV блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, перемежающаяся хромота, бронхоспазм, кожная сыпь.
Общие указания: С осторожностью применять небиволол у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно, перемежающаяся хромота); с AV блокадой I степени; при бронхиальной астме; при псориазе (возможно обострение).
Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако, может маскировать тахикардию, обусловленную гипогликемией на фоне применения гипогликемизирующих препаратов.
При ЧСС менее 50−55 уд/мин дозу небиволола рекомендуется уменьшить.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию, обусловленную гиперфункцией щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти тахикардия может усилиться.
Бета-адреноблокаторы необходимо отменять не менее чем за 24 ч до проведения оперативного вмешательства. При этом следует избегать применения средств для наркоза, угнетающих сократимость миокарда (циклопропан, эфир диэтиловый и трихлорэтилен).
Отмену бета-адреноблокаторов у пациентов с ИБС следует проводить постепенно, в течение 1−2 недель.
В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия небиволола.
Клинические данные об эффективности и безопасности терапии небивололом у детей отсутствуют, поэтому применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Клинический опыт применения небиволола у пациентов старше 75 лет ограничен.
Небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Однако в период лечения возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается угнетающее действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и увеличение времени проведения возбуждения по предсердиям; с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина — возможно усиление гипотензивного действия небиволола; со средствами для наркоза — возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии; с симпатомиметиками — подавление фармакологической активности небиволола.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты отсутствуют).