Фармакологическое действие: Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Высокоустойчив к действию бета-лактамаз (в т.ч. пенициллиназ и цефалоспориназ).
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaceae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (за исключением Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
In vitro Офрамакс активен также в отношении Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus. Имеются данные об эффективности против Yersinia spp. (Yersinia enterocolitica), Vibrio spp. (Vibrio cholerae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.
Многие штаммы вышеперечисленных микроорганизмов, устойчивые к другим антибиотикам (в т.ч. пенициллинам, другим цефалоспоринам и аминогликозидам), чувствительны к Офрамаксу.
Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментальных исследованиях in vivo; клинические данные свидетельствуют об эффективности цефтриаксона при первичном и вторичном сифилисе.
К препарату устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Streptococcus spp. группы D, многие штаммы бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis).
Высокочувствительными считаются бактерии с МПК менее 8 мг/л, устойчивыми — с МПК более 64 мг/л.
Фармакокинетика: После однократного в/в введения Cmax в плазме достигаются через 0.5 ч и во много раз превышают значения МПК для чувствительных микроорганизмов. Ниже представлены концентрации цефтриаксона в плазме после однократного введения:
дозасредние плазменные концентрации (мкг/мл)~~
1 ч12 ч24ч
0.5 г59155
1 г111289
2 г1924615
Распределение
Цефтриаксон проникает в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. Быстро проникает в ликвор, особенно при воспалительном процессе в мозговых оболочках, при этом его концентрации во много раз превышают МПК для большинства возбудителей менингита. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы; связывание уменьшается с 95% при концентрации активного вещества в плазме 25 мкг/мл до 85% при 300 мкг/мл.
Выведение
У здоровых людей T1/2 составляет 5.8−8 ч. 33−67% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а оставшаяся часть выделяется с желчью, разрушается кишечной микрофлорой и выделяется через кишечник в виде неактивных метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, за счет компенсаторного увеличения его выведения почками. Однако при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) или при сочетанном нарушении функции печени и почек необходимо контролировать концентрации цефтриаксона в плазме крови.
Дозировка: Офрамакс вводят в/в или в/м. Суточная доза для взрослых составляет 1−2 г 1 раз/сут в зависимости от типа и тяжести заболевания; при суточной дозе более 2 г препарат вводят 2 раза/сут через 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г.
При различных тяжелых инфекциях у новорожденных до 2 недель суточная доза составляет 20−50 мг/кг, у детей в возрасте от 3 недель до 12 лет (кроме менингита) суточная доза составляет 50−75 мг/кг (не более 2 г) 2 раза/сут каждые 12 ч. Лечение следует продолжать в течение 2 дней после исчезновения клинических признаков инфекции. Продолжительность терапии — от 4 до 14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.
При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, лечение следует продолжать не менее 10 дней.
При менингите суточная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 2 раза/сут каждые 12 ч после первоначального введения ударной дозы 75 мг/кг.
При неосложненной гонококковой инфекции однократно в/м — 250 мг.
Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах — 1 г однократно за 0.5 ч до операции.
У пациентов с нарушениями функции почек при КК менее 10 мл/мин суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/в введения
Кол-во препарата во флаконеКол-во растворителя
250 мг2.4 мл
1 г9.6 мл
После растворения в каждом 1 мл раствора содержится около 100 мг эквивалента цефтриаксона. Содержимое флакона разводят в соответствующем растворе для в/в введения до необходимой концентрации. Офрамакс вводят в/в в виде инфузии в течение 15−30 мин. При необходимости его можно вводить непосредственно в виде в/в инъекции (медленно) в течение 5 мин.
Для в/м введения
Кол-во препарата во флаконеКол-во растворителя
250 мг0.9 мл
1 г3.6 мл
После растворения в каждом 1 мл раствора содержится около 250 мг эквивалента цефтриаксона. Офрамакс вводят глубоко в/м в ягодичную область. Препарат можно вводить также с 1% раствором лидокаина.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Офрамакс не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: Офрамакс и аминогликозиды проявляют синергизм в отношении большинства грамотрицательных бактерий.
Фармацевтическое взаимодействие
Офрамакс совместим с декстрозой и физиологическим раствором.
Показания: Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, плеврит, абсцесс легкого, бронхоэктазы, эмпиема плевры);
инфекции ЛОР-органов (мастоидит, острый отит, острый тонзиллит);
инфекции кожи и подкожной клетчатки (абсцесс, флегмона, рожа, инфицированные раны и ожоги);
инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);
бактериальный менингит;
сепсис;
бактериальный эндокардит;
инфекции костей и суставов (остеомиелит, острый гнойный артрит);
инфекции органов брюшной полости (перитонит, острый холецистит и холангит, абсцессы брюшной полости);
болезнь Лайма;
острая и осложненная гонорея, в т.ч. при беременности (гонорейный цервицит, уретрит, проктит, а также формы, устойчивые к антибактериальным препаратам других групп);
инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит);
шигеллез.
Профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах.
Инфекционные заболевания у больных с ослабленным иммунитетом (включая онкологических больных).
Противопоказания: повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда.
Беременность и лактация: Применение Офрамакса при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Активное вещество препарата в незначительных количествах выделяется с грудным молоком, поэтому с осторожностью назначают препарат в период лактации (грудного вскармливания).
Побочное воздействие: Аллергические реакции: кожная сыпь (1.7%), зуд, лихорадка, озноб (менее 1%).
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5.1%), лейкопения (2.1%); анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: удлинение протромбинового времени (менее 1%).
Со стороны пищеварительной системы: диарея (2.7%), тошнота, рвота, нарушение вкуса (менее 1%), повышение АСТ (3.1%), АЛТ (3.3%), ЩФ и билирубина (менее 1%).
Со стороны мочевыделительной системы: повышение азота мочевины в крови (1.2%), повышение креатинина, цилиндрурия (менее 1%).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение (менее 1%).
Прочие: кандидоз, кольпит (менее 1%); усиление потоотделения, ощущение приливов (менее 1%).
Местные реакции: инфильтрат в месте инъекции (1%), флебит после в/в введения (менее 1%).
Общие указания: При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить псевдомембранозный колит, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
В настоящее время получены клинические данные о возможности применения препарата при лечении сифилиса.
Использование в педиатрии
С осторожностью назначают препарат недоношенным новорожденным.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Лиофилизированный порошок для инъекций: во флаконе в комплекте с растворителем.
1 фл.
цефтриаксон250 мг
-«-1 г