Фармакологическое действие: Блокатор гистаминовых H2−рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Продолжительность действия ранитидина при однократном приеме — 12 ч. В рекомендуемых терапевтических дозах препарат не влияет на уровень пролактина, на выделение гонадотропина, тиреотропного гормона или соматотропина. Может ослаблять действие вазопрессина, не влияет на уровень кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, а также не оказывает антиандрогенного действия, не влияет на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После приема внутрь около 50% дозы ранитидина абсорбируется из ЖКТ. Cmax ранитидина в плазме составляет 478 мкг/мл и  достигается через 2.5 ч после однократного приема внутрь 150 мг. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции.
Ранитидин выделяется с грудным молоком, достигая концентрации, составляющей 25−100% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени с образованием N-оксида ранитидина, десметилранитидина (1%) и S-оксида ранитидина (1%). Выводится преимущественно с мочой путем клубочковой фильтрации. T1/2 — около 2 ч.
Дозировка: При лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 300 мг Ранигаста перед сном или по 150 мг утром и вечером. Продолжительность терапии составляет 4 недели. Безопасность применения Ранигаста более 8 недель не подтверждена клиническими данными.
Для профилактики обострения язвенной болезни назначают по 150 мг/сут на ночь.
При лечении язвенной болезни желудка в фазе обострения назначают по 150 мг утром и вечером. Безопасность применения препарата более 6 недель не подтверждена клиническими данными.
При рефлюкс-эзофагите назначают по 150 мг утром и вечером. Возможна коррекция режима дозирования в зависимости от состояния пациента.
При синдроме Золлингера-Эллисона или системном мастоцитозе в начале курса лечения назначают 300 мг/сут (по 150 мг 2 раза/сут). В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 600 мг; кратность приема — 4 раза/сут.
При эрозивном эзофагите взрослым по 150 мг 4 раза/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек и КК ниже 50 мл/мин рекомендуют прием препарата по 150 мг на ночь. Следует учитывать, что ранитидин выводится при гемодиализе.
Передозировка: Описан случай однократного приема 18 г ранитидина. При этом отмечалось усиление описанных побочных явлений.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении антациды не влияют на абсорбцию ранитидина.
При совместном применении Ранигаст в дозе до 400 мг/сут не влияет на клиренс варфарина или протромбиновое время.
При одновременном применении Ранигаст в дозе 150 мг 2 раза/сут не влияет на величину AUC диазепама и на период полувыведения лоразепама (в разовой дозе 2 мг); не усиливает действие лоразепама и диазепама.
При одновременном применении Ранигаст не влияет на величину концентрации фенитоина в плазме крови.
При совместном применении Ранигаста (по 150 мг/сут) и атенолола (100 мг/сут) в течение 7 дней не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров атенолола. Однако при одновременном применении с метопрололом ранитидин повышает его AUC на 80% и концентрацию в плазме на 50%, при этом период полувыведения увеличивается с 4.4 до 5.6 ч.
Ранигаст не влияет на фармакокинетику пропранолола.
Показания: лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
рефлюкс-эзофагит;
состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией соляной кислоты (в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз);
эрозивный эзофагит, вызванный диагностическими эндоскопическими исследованиями.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Ранигаста при беременности не проводилось.
При необходимости применения Ранигаста в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено никаких указаний на наличие у ранитидина эмбриотоксического и тератогенного действия, не установлено негативного влияния на фертильность.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: диарея, запоры, тошнота; в отдельных случаях — панкреатит.
Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, головокружение; в отдельных случаях — состояния беспокойства, неуверенности, депрессии, галлюцинации (главным образом у тяжелобольных или у пожилых пациентов), нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — тахикардия, брадикардия, AV блокада, экстрасистолия.
Аллергические реакции: в единичных случаях — анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, повышение температуры тела.
Общие указания: Перед началом лечения Ранигастом, особенно язвенных поражений желудка, необходимо исключить наличие злокачественного процесса.
С осторожностью следует применять Ранигаст у пациентов с нарушениями функции печени.
Не рекомендуют назначать Ранигаст пациентам с острой порфирией в анамнезе, т.к. полагают, что существует взаимосвязь между развитием острой порфирии и приемом ранитидина.
Курение снижает эффективность препарата.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях проведенных на лабораторных животных не было выявлено никаких указаний на наличие у ранитидина мутагенного и канцерогенного действия.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Ранигаста у детей в возрасте до 12 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решить только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 20 и 60 шт.
1 таб.
ранитидина гидрохлорид168 мг,
в т.ч. ранитидина150 мг
поливинилпиролидон, магния стеарат, кристаллическая целлюлоза.