УРСОФАЛЬК (URSOFALK)
Рег. номер: П-8-242 №008191 28.04.97Состав и форма выпуска: капс. 250 мг: 50 и 100 шт.
Кроме того, Урсофальк оказывает влияние на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию МНС
Урсофальк снижает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и уменьшения секреции в желчь. Повышает растворимость холестерина в желчи посредством образования с ним жидких кристаллов. Снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.
Фармакокинетика: Всасывание
Урсодеоксихоловая кислота абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При приеме внутрь разовой дозы 500 мг Cmax активного вещества в плазме крови через 30, 60 и 90 мин составляют 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно.
Распределение
При систематическом приеме Урсофалька урсодеоксихоловая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками 96−99%. Терапевтический эффект Урсофалька зависит в основном от концентрации урсодеоксихоловой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация урсодеоксихоловой кислоты в желчи зависит от дозы Урсофалька: при увеличении суточной дозы препарата соответственно увеличивается содержание урсодеоксихоловой кислоты в желчи. Максимальная концентрация урсодеоксихоловой кислоты в желчи отмечается при суточной дозе Урсофалька 10−14 мг/кг. При дальнейшем увеличении дозы Урсофалька концентрация урсодеоксихоловой кислоты в желчи не повышается (фаза «плато»).
Урсодеоксихоловая кислота проникает через плацентарный барьер.
Выведение
Около 50−70% дозы выводится с желчью.
Дозировка: Для лечения острых и хронических заболеваний печени, для растворения желчных камней Урсофальк применяют в дозе 10 мг/кг/сут, непрерывно в течение длительного времени. При лечении хронических заболеваний печени длительность лечения может составлять от нескольких месяцев до 2 лет. Длительность процесса растворения желчных камней при применении Урсофалька составляет от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала применения не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно. Препарат (суточную дозу) принимают ежедневно перед сном, капсулу не разжевывают.
Для лечения билиарного
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Урсофальк не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: Колестирамин или антациды, содержащие алюминия гидроксид, связывают урсодеоксихоловую кислоту в кишечнике, препятствуя тем самым ее абсорбции и снижают эффективность Урсофалька (такая комбинация нецелесообразна).
При одновременном применении с препаратом Урсофальк (у больных, перенесших трансплантацию органов) возможно увеличение абсорбции циклоспорина.
Показания: первичный билиарный цирроз печени;
первичный склерозирующий холангит;
хронический активный гепатит;
кистозный фиброз;
атрезия внутрипеченочных желчных путей;
холестаз при парентеральном питании;
алкогольные поражения печени;
острый гепатит;
профилактика поражений печени при использовании гормональных противозачаточных средств, лечении цитостатиками (при трансплантации);
холестериновые желчные камни в желчном пузыре (при отсутствии возможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами);
билиарный
дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания: острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Перед началом лечения Урсофальком необходимо исключить наличие беременности.
Данные о выделении урсодеоксихоловой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения Урсофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуют применять негормональные средства контрацепции, или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
Побочное воздействие: Крайне редко: диарея и кальцинирование желчных камней.
Общие указания: При назначении Урсофалька для растворения желчных камней с целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
Имеются данные о применении Урсофалька при холестазе во время беременности.
Для успешного проведения литолизиса с помощью Урсофалька необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15−20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть наполнен камнями не более чем наполовину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.
При назначении Урсофалька с целью растворения холестериновых камней не следует одновременно применять лекарственные средства, увеличивающие содержание холестерина в желчи (например, эстрогены, клофибрат).
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.
На сырье, используемое при производстве препарата, имеется сертификат, подтверждающий отсутствие вируса
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капсулы: в упаковке 50 и 100 шт.
1 капс.
урсодеоксихоловая кислота250 мг
вернуться к списку