Фармакологическое действие: Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococccus faecalis, Staphylococcus aureus, Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes); грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Clostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Pasteurella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Entamoeba histolytica, Mycoplasma spp., Chlamydia spp, Spirochaeta spp., Rickettsiae.
Менее активен в отношении Proteus spp., Pseudomonas spp.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь доксициклин практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи или молока незначительно сказывается на абсорбции доксициклина. После приема 200 мг в первый день лечения и по 100 мг/сут в последующие дни поддерживается терапевтический уровень концентрации в плазме (1.5−3 мкг/мл). Cmax доксициклина в плазме крови (2.6−3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови снижается до 1.5 мкг/мл.
Распределение
Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80−90%), хорошо проникает в ткани, плохо — в спинномозговую жидкость (10−20% от уровня в плазме крови). Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани.
Доксициклин проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке.
В слюне определяется 5−27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови, в ткани предстательной железы — 50%.
Метаболизм
Метаболизируется незначительная часть доксициклина.
Выведение
T1/2 после однократного приема внутрь составляет 16−18 ч, после приема повторных доз — 22−23 ч.
Приблизительно 40% активного вещества секретируется почечными канальцами в виде биологически активных форм, 20−40% экскретируется через кишечник в виде неактивных форм (хелатов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 доксициклина у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на величину концентрации доксициклина в плазме крови.
Дозировка: Взрослым и детям с массой тела более 50 кг в первый день лечения назначают 200 мг/сут в 1 или 2 приема, в последующие дни лечения — по 100 мг/сут в 1 прием. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл). В случае тяжелых инфекций назначают по 200 мг/сут в течение всего периода лечения.
Детям старше 8 лет с массой тела менее 50 кг в первый день лечения назначают суточную дозу из расчета 4 мг/кг в 1 прием, в последующие дни лечения — по 2 мг/кг 1 раз/сут. При инфекциях тяжелого течения назначают в суточной дозе 4 мг/кг в течение всего курса лечения.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.
При гонорее женщинам назначают по 200 мг/сут до полного излечения (в среднем в течение 5 дней); мужчинам назначают по 200−300 мг/сут в 1 прием в течение 2−4 дней либо в течение 1 дня по 300 мг 2 раза/сут (второй прием через 1 ч после первого).
При первичном и вторичном сифилисе назначают по 300 мг/сут, минимальная продолжительность лечения — 10 дней.
При сыпном тифе назначают однократно 100−200 мг (в зависимости от тяжести заболевания).
Передозировка: Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных действий.
Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с антибактериальными препаратами, действующими бактерицидно (пенициллинами, цефалоспоринами) клиническая эффективность препарата Юнидокс Солютаб снижается.
При одновременном приеме с препаратом Юнидокс Солютаб лекарственные средства, содержащие ионы металлов (антациды; соли железа), превращают доксициклин в неактивные хелаты, тем самым снижая его клиническую эффективность.
При одновременном проведении антикоагулянтной терапии и применении препарата Юнидокс Солютаб возможно значительное снижение синтеза витамина К (необходим тщательный контроль времени свертывания крови).
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции органов дыхания и ЛОР-органов;
инфекции ЖКТ;
гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь);
инфекции органов мочеполовой системы (в т.ч. гонорея, первичный и вторичный сифилис);
сыпной тиф.
Противопоказания: II и III триместры беременности;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 8 лет;
повышенная чувствительность к тетрациклинам.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению во II и III триместрах беременности.
Доксициклин замедляет остеогенез, повышает хрупкость костей у плода, нарушает нормальное развитие зубов (необратимо изменяется цвет зубов, развивается гипоплазия эмали).
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Доксициклин определяется в материнском молоке в количествах, составляющих 30−40% от величины его концентрации в плазме крови.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, глоссит, диарея, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).
Эффекты, обусловленные биологическим действием: кандидоз за счет пролиферации Candida albicans (проявляется диареей, глосситом, стоматитом, проктитом, вагинитом).
Дерматологические реакции: макулопапулезная и эритематозная сыпь; редко — эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: уртикарная сыпь, ангионевротический отек, анафилактические реакции, перикардит, обострение системной красной волчанки.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Общие указания: Пациентам с нарушениями функции печени Юнидокс Солютаб назначают только в случае невозможности лечения другими препаратами, дозу препарата при этом уменьшают.
Существует возможность перекрестной устойчивости с другими тетрациклинами.
Длительное применение препарата может вызвать гиповитаминоз в связи с развитием дисбактериоза.
Для предотвращения диспептических явлений рекомендуют принимать препарат во время еды.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре от 15[0] до 25[0]C. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 10 шт.
1 таб.
доксициклина моногидрат100 мг