Фармакологическое действие: Антиэстрогенный препарат нестероидной структуры. Механизм антиэстрогенного действия объясняется способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовать их взаимодействию с эндогенным лигандом — 17−бета-эстрадиолом. Таким образом, препарат тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь достаточно быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3−7 ч после однократного приема.
Распределение
Во время регулярного приема препарата концентрация активного вещества в крови постоянно увеличивается и достигает равновесных значений через 4−6 недель после начала лечения. Связывание с белками — около 99%.
Метаболизм
Тамоксифена цитрат интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит, обладающий фармакологической активностью, — N-дезметилтамоксифен.
Выведение
T1/2 тамоксифена составляет около 7 дней, его основного метаболита — 9−14 дней. Выводится, главным образом, с калом.
Дозировка: При раке молочной железы Зитазониум назначают по 20−40 мг 1−2 раза/сут.
При раке эндометрия — по 20−30 мг 1−2 раза/сут. Препарат принимают ежедневно длительно — в течение нескольких месяцев, лет.
При ановуляторном бесплодии назначают по 10 мг 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 4 дней подряд, начиная со 2−го дня менструации. При последующих курсах лечения (продолжительностью 4 дня) можно увеличивать дозы до 20−40 мг 2 раза/сут.
Передозировка: Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: При совместном применении Зитазониума и антикоагулянтов непрямого действия возможно усиление их основного эффекта, что требует коррекции доз.
При одновременном применении Зитазониума и аллопуринола возможно развитие нарушений функции печени.
Показания: рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде;
рак эндометрия;
ановуляторное бесплодие;
рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам;
меланома, содержащая эстрогенные рецепторы.
Противопоказания: беременность;
лактация.
Беременность и лактация: Зитазониум противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: депрессия, головокружение, общая слабость.
Со стороны органа зрения: катаракта, ретинопатия.
Со стороны системы кроветворения: преходящая лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: экзантема.
Прочие: покраснение кожи с ощущением жара, умеренная метроррагия, тромбоэмболия, тромбофлебит, отечность, гиперкальциемия, оссалгии.
Общие указания: Зитазониум с осторожностью назначают больным с лейкопенией, тромбоцитопенией, гиперкальциемией.
При длительном лечении препаратом необходимы контроль АД и осмотр окулиста каждые 3 мес.
Возникающая в процессе лечения тромбоцитопения, как правило, проходит спонтанно и не требует отмены препарата.
Зитазониум не следует назначать одновременно с гормональными препаратами, особенно содержащими эстрогены.
Зитазониум может быть использован в комбинации с лучевой терапией и цитостатиками.
Контроль лабораторных показателей
При длительном лечении препаратом необходимо систематическое проведение общего анализа крови, определение уровня гликемии каждые 1−1.5 мес.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности — 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 30 шт.
1 таб.
тамоксифена цитрат10 мг
Таблетки: в упаковке 30 шт.
1 таб.
тамоксифена цитрат20 мг
Таблетки: в упаковке 30 шт.
1 таб.
тамоксифена цитрат30 мг
Таблетки: в упаковке 30 шт.
1 таб.
тамоксифена цитрат40 мг