Ретровир АзиТи
Страна: Великобритания
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы по 10 штук, раствор для инфузий по 20 мл.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат. Обладает высокой активностью в отношении ретровирусов, включая ВИЧ. Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках зидовудин фосфорилируется до монофосфата под действием клеточной тимидинкиназы. Последующее фосфорилирование
зидовудин-монофосфата до дифосфата и трифосфата катализируется соответственно тимидилаткиназой и неспецифическими киназами.
Зидовудин-трифосфат является как ингибитором, так и субстратом для действия вирусной обратной транскриптазы. Включение
зидовудин-трифосфата в цепочку ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование провирусной ДНК.
Показания
Для приема внутрь- лечение
ВИЧ-инфекции у детей и взрослых (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами);
– для снижения трансплацентарной передачи ВИЧ у беременных
ВИЧ-позитивных женщин (срок более 14 недель) и у детей, рожденных
от ВИЧ-позитивных матерей.Для в/в инфузий– кратковременное лечение серьезных проявлений
ВИЧ-инфекции у пациентов со СПИД или комплексом, связанным со СПИД, которые не могут принимать Ретровир АЗиТи внутрь.Эффективность препарата была продемонстрирована у больных со СПИД, перенесших в течение 4 последних месяцев первый эпизод пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, и больных с комплексом, связанном со СПИД и множественными признаками
ВИЧ-инфекции, включая кандидоз кожи и слизистых оболочек, снижение веса (более 10% или более 6 кг), лимфаденопатию и лихорадку неясного генеза.
Режим дозирования
Взрослым препарат внутрь назначают в дозе 500−600 мг/сут в 2−3 приема в комбинации с другими антиретровирусными препаратами (в начале проведения клинических исследований применяли дозы более 1 г/сут; эффективность доз менее 1 г/сут при лечении или профилактике неврологических нарушений, связанных
с ВИЧ-инфекцией, не установлена).Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет препарат назначают в дозе 360−480 мг/м2/сут в 3−4 приема в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Эффективность доз менее 720 мг/м2/сут (180 мг/м2 каждые 6 ч) при лечении или профилактике неврологических нарушений, связанных
с ВИЧ-инфекцией, не установлена. Максимальная доза — 200 мг каждые 6 ч.
Побочное действие
Профиль побочных реакций сходен у взрослых и детей.К наиболее тяжелым побочным эффектам относятся анемия (чаще возникает после первых 6 недель терапии, но иногда отмечается раньше), нейтропения (чаще возникает после первых 4 недель терапии, но иногда отмечается раньше) и лейкопения (обычно является вторичной по отношению к нейтропении). Эти побочные эффекты чаще развиваются при назначении высоких доз препарата (1.2−1.5 г/сут) и у пациентов со сниженным резервом костного мозга, особенно у пациентов на поздних стадиях
ВИЧ-инфекции, прежде всего у пациентов с количеством клеток CD4+ менее 100 в 1 мм3. При появлении этих побочных реакций необходимо снизить дозу зидовудина или отменить его. При анемии в ряде случаев может потребоваться проведение гемотрансфузии. Частота нейтропении была выше у пациентов, у которых до начала терапии зидовудином были снижены количество нейтрофилов, уровень гемоглобина и концентрация витамина B12 в сыворотке крови.Ниже перечислены побочные эффекты, которые могут наблюдаться при терапии зидовудином. Следует иметь в виду, что эти симптомы могут быть проявлением самого заболевания или следствием комбинированной терапии
ВИЧ-инфекции. Поэтому трудно установить связь этих симптомов и терапии зидовудином, особенно при запущенной
ВИЧ-инфекции. В случае развития побочных эффектов возможно снижение дозы зидовудина или отмена препарата.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к зидовудину или любому компоненту препарата;
– нейтропения (менее 0.75х109) или низкий уровень гемоглобина (менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).
Венеролог
