Фармакологическое действие: Противомикробное средство, производное фторхинолона. Действует бактерицидно за счет угнетения фермента ДНК-гиразы бактерий, нарушая тем самым синтез ДНК возбудителя. Устойчив к действию бета-лактамаз. Активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), S.epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, устойчивые к тетрациклину и пенициллинам), N.meningitidis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, M.hominis, M.tuberculosis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Legionella pneumophilia.
К грепафлоксацину умеренно чувствительны Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину), Streptococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину), Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробные возбудители, в т.ч. Bacteroides fragilis, Clostridium difficale, обычно резистентны к грепафлоксацину.
Обычно не наблюдается перекрестной резистентности между грепафлоксацином и другими противомикробными средствами, включая бета-лактамные антибиотики, макролиды и аминогликозиды.
Показано, что грепафлоксацин ингибирует связывание GABA с рецепторами и поэтому способен вызывать судороги.
Дозировка: Принимают внутрь в дозе 400−600 мг 1 раз/сут, продолжительность лечения 7−10 дней.
Показания: Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к грепафлоксацину микрорганизмами, включая внебольничные пневмонии (в т.ч. пневмококковые, непневмококковые, атипичные), острые бактериальные осложнения хронического бронхита, неосложненная гонорея, хламидийный уретрит или цервицит.
Противопоказания: Умеренные и тяжелые нарушения функции печени, удлиненный интервал QT на ЭКГ, одновременный прием с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT и нарушения ритма типа «пируэт», за исключением случаев, когда проводится кардиомониторинг; повышенная чувствительность к грепафлоксацину.
Побочное воздействие: Возможны головная боль, головокружение, бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушения зрения, вкуса, слуха и обоняния, тошнота, неприятный вкус во рту, боли в животе, запор, диарея, рвота, снижение аппетита, сухость во рту, кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, астения, лихорадка, артралгия, миалгия, тендовагиниты, транзиторное увеличение уровней креатинина, печеночных ферментов, урекемия, тромбоцитопения, гипергликемия.
Общие указания: Не рекомендуется применять грепафлоксацин у пациентов с нарушениями сердечного ритма, а также у детей и подростков, за исключением случаев, когда предполагаемая польза превышает возможный риск.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЦНС (возрастает риск развития судорожных реакций), у пациентов с дефицитом глюкозо-6−фосфатдегидрогеназы (возрастает риск развития гемолитической анемии).
Следует учитывать, что применение грепафлоксацина следует прекратить при возникновении болей в сухожилиях и появлении признаков тендовагинита.
В период применения грепафлоксацина следует избегать воздействия солнечных лучей, а также ультрафиолетового излучения.
В экспериментальных исследованиях установлено, что у животных, не достигших половой зрелости, хинолоны вызывают повреждение хрящей суставов, несущих нагрузку тела. Грепафлоксацин оказывает относительно слабое токсическое действие на суставы.
Следует учитывать, что интервал между приемом грепафлоксацина и сукральфата, антацидов, препаратов, содержащих магний, цинк, железо, алюминий, кальций, должен составлять не менее 4 ч.
Не рекомендуется применять грепафлоксацин при беременности, т.к. не установлена безопасность его применения у данной категории пациентов.
При необходимости применения грепафлоксацина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При одновременном приеме грепафлоксацина с сукральфатом, препаратами, содержащими магний, кальций, алюминий, железо, цинк, образуются хелатные комплексы, что приводит к нарушению абсорбции грепафлоксацина; с теофиллином — концентрация последнего в плазме крови увеличивается и возрастает риск развития его побочного действия; с кофеином — отмечается усиление стимулирующего действия последнего.