Фармакологическое действие: Мексидол относится к классу 3−оксипиринов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, нооотропное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, гипоксии и ишемии, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.
Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран.
Мексидол улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. На фоне приема Мексидола улучшается память, работоспособность.
Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство.
Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Фармакокинетика: Установлено, что при однократном и курсовом применении мексидола Cmax в плазме крови достигается через 0.58 ч. В тоже время мексидол быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.
При исследовании метаболитов идентифицированно 5 метаболитов: в печени образуется 1−й метаболит — фосфат 3−оксипиридин — который в крови под влиянием щелочной фосфотазы распадается на фосфорную кислоту и 3−оксипиридин; 2−й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в первые и вторые сутки после введения Мексидола, является фармакологически активным; 3−й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4−й и 5−й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.
Дозировка: Мексидол назначают в/м или в/в (струйно или капельно).
Дозы подбирают индивидуально.
Начинают лечение с дозы 50−100 мг 1−3 раза/сут, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
Струйно Мексидол вводят в течение 5−7 мин, капельно — со скоростью 60 капель/мин.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидол назначают в/в капельно в дозе 200−300 мг в первые 2−4 дня, а затем в/м по 100 мг 3 раза/сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2−3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10−14 дней.
При лечении дисциркуляторной энцефалопатии атеросклеротического генеза у больных пожилого возраста Мексидол назначают в/м в дозе 100−300 мг/сут.
При абстинентном синдроме Мексидол вводят в дозе 100−200 мг в/м 2−3 раза/сут или в/в капельно 1−2 раза/сут.
При невротических расстройствах препарат назначают в/м в дозе 50−400 мг/сут.
При острой интоксикации нейролептиками препарат вводят в/в в дозе 50−300 мг/сут.
При комплексном лечении острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол назначают в разовой дозе 200 мг 3 раза/сут.
При тяжелом течении заболевания препарат вводят в/в капельно. Предварительно препарат разводят в 200 мл физиологического 0.9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 40−60 капель/мин.
При более легком течении заболевания Мексидол вводят в/м. Курс лечения 3−10 дней.
Передозировка: В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось.
При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации.
Лекарственное взаимодействие: При сочетанном применении Мексидол усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа).
При совместном применении Мексидола с этанолом уменьшаются побочные эффекты последнего.
Показания: острое нарушение мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза);
вегето-сосудистая дистония;
невротические расстройства с синдромом тревоги;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств;
острая интоксикация нейролептиками;
острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания: острые нарушения функции печени и почек;
повышенная чувствительность или непереносимость препарата.
Беременность и лактация: Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период лактации не проводились.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия.
Возможно назначение Мексидола беременным женщинам в зависимости от клинической ситуации.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: редко — сонливость.
Общие указания: Включение Мексидола в комплексную терапию у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения, способствовало повышению резистентности к гипоксии и снижению выраженности проявлений клинических синдромов инсульта.
Применение Мексидола в комплексном лечении острого панкреатита значительно снижает уровень ферментной токсемии и эндогенной интоксикации.
Условия хранения: Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте.
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Раствор для инъекций 5%: 2 мл в ампулах по 10 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
мексидол50 мг100 мг