Фармакологическое действие: Кардиоселективный бета1−адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема таблеток 100 мг Cmax метопролола в плазме крови достигается через 1.58[+−]0.55 ч и  составляет 99.4[+−]33.0 нг/мл.
Прием пищи увеличивает скорость абсорбции метопролола.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 11−12%. Метопролол распределяется в сердце, печени, легких, слюне. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм
После приема внутрь около 50% метопролола подвергаются эффекту «первого прохождения». Метаболизируется в печени с образованием трех основных метаболитов путем дезаминирования, о-деалкилирования и алифатического гидроксилирования.
Выведение
T1/2 составляет 3−4 ч. 85% дозы выводится с мочой в виде основных метаболитов, 5% — в неизмененном виде. Около 95% разовой дозы выводится с мочой в течение 72 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 не меняется.
Дозировка: При артериальной гипертензии средняя доза составляет 100−150 мг/сут в 1−2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг.
При стенокардии назначают по 50 мг 2−3 раза/сут.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме — по 50 мг 1−2 раза/сут.
При тахиаритмии — по 50 мг 2−3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличивать до 200−300 мг.
Передозировка: Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: вводят в/в 1−2 мг атропина сульфата; при необходимости в/в осторожно и медленно вводят изопреналина сульфат.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Метокарда и верапамила повышается риск развития нарушений ритма.
При одновременном применении Метокарда с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. с нифедипином), сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады.
При одновременном применении Метокард усиливает действие гипогликемизирующих препаратов.
При одновременном применении индометацин и другие НПВС, а также эстрогены уменьшают гипотензивное действие Метокарда.
Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне применения Метокарда повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Метокарда с гидралазинами, пероральными контрацептивами, ранитидином, циметидином концентрация метопролола в плазме крови повышается.
Показания: профилактика приступов стенокардии;
артериальная гипертензия;
нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия);
гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД).
Противопоказания: AV блокада II и III степени;
брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин);
острая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
выраженные нарушения периферического кровообращения;
I триместр беременности;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Метокард противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Метопролол проникает через плаценту. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания Метокард необходимо отменить за 48−72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечивать строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48−72 ч.
При необходимости применения Метокарда в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, синдром Рейно; редко — появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги; редко — депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны дыхательной системы: возможно появление симптомов бронхиальной обструкции (у предрасположенных пациентов).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Общие указания: С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (в этих случаях препарат следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и/или печени.
Отмену препарата после длительного лечения следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием препарата или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 30 шт.
1 таб.
метопролола тартрат50 мг
Таблетки: в упаковке 30 шт.
1 таб.
метопролола тартрат100 мг