Фармакологическое действие: НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении.
Нимесулид подавляет синтез лейкотриенов, выcвобождение гистамина из тучных клеток и базофилов, подавляет синтез фактора активации тромбоцитов и, тем самым, регулирует проникновение нейтрофилов через эндотелиальные клетки кровеносных сосудов.
Ингибирует синтез фактора-альфа некроза опухоли (ФНО-альфа), который влияет на продукцию брадикинина и цитокинов, вызывающих боль.
Нимесулид тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань (металлопротеаз, коллагеназ, стромелизина, эластазы), что приводит к замедлению процессов разрушения хрящевой матрицы.
Препарат облегчает боль, улучшает подвижность в суставах и, возможно, предотвращает дальнейшее прогрессирование остеоартрита.
Нимесулид не влияет на синтез гастропротекторных простагландинов (PGE2 и PGI2), действующих в ЖКТ, что объясняет низкую частоту развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Нимесулид также не влияет на синтез простагландинов, действующих на бронхи, поэтому на фоне применения препарата Нимегесика 100 не возникает бронхоконстрикции.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема препарата внутрь нимесулид быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи может несколько уменьшать скорость всасывания, но не его степень.
Распределение
Быстро распределяется в ткани и тканевые жидкости организма. Концентрация нимесулида в синовиальной жидкости составляет около 43% от концентрации в плазме, а концентрация в ткани женских половых органов около 50%.
Связывание с белками плазмы — 99%.
Метаболизм и выведение
В значительной степени биотрансформируется в печени. T1/2 составляет 1.96 – 4.73 ч. 80% метаболитов выделяется с мочой и 20% калом. Только 1−3% дозы может выделяться с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры у детей и пожилых больных не отличаются от таковых у здоровых взрослых.
Дозировка: Взрослым назначают по 100 мг 2 раза/сут.
Детям препарат назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела в 2 или 3 приема.
Препарат можно принимать в любое время, но желательно после еды.
Передозировка: Данные о передозировке препарата Нимегесик 100 не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие: Хотя нимесулид имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, он занимает только 1% участков связывания. Поэтому клинически значимого лекарственного взаимодействия препарата Нимегесик 100 не наблюдается.
Показания: воспалительно-дегенеративные заболевания суставов (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, шейный спондилит, подагрический артрит, бактериальный артрит, остеоартроз);
бурсит, тендинит, миофасцит;
болевой синдром различного генеза (в т.ч. при спортивных травмах и травмах в результате несчастных случаев, в послеоперационном периоде, при гинекологических заболеваниях, в стоматологии).
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
умеренные или выраженные нарушения функции печени;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Cо стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в эпигастрии, тошнота, диарея.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.
Общие указания: С осторожностью следует назначать препарат больным с умеренными и выраженными нарушениями функции почек.
Коррекции дозы для пожилых больных в возрасте до 80 лет, а также для больных с умеренными нарушениями функции почек не требуется.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении Нимегесика 100 с антикоагулянтами, гипогликемическими препаратами, дигоксином, фенитоином, препаратами лития, другими НПВС, циклоспорином, метотрексатом.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб.
нимесулид100 мг