Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство из группы производных нитрозомочевины. Оказывает алкилирующее действие на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к нарушению ее синтеза.
После в/в введения дозы 1.72−2.5 мг/кг максимальная концентрация нимустина в плазме крови составляет 3.86 мкг/мл, а через 1 ч после введения сохраняется на уровне 1 мкг/мл. Нимустин хорошо проникает в ткани и через 5 мин после введения поступает в спинномозговую жидкость, где максимальная концентрация достигается через 30 мин.
Нимустин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения из спинномозговой жидкости составляет 29.4 мин.
Дозировка: Применяют в/в или в/а. Разовая доза составляет 2−3 мг/кг. Частоту введений и длительность применения устанавливают индивидуально.
Показания: Злокачественные опухоли головного мозга (в т.ч. глиобластома), легких, органов пищеварения (желудка, печени, ободочной и прямой кишки), неходжкинские лимфомы, хронический лейкоз.
Противопоказания: Миелодепрессия, беременность, повышенная чувствительность к нимустину.
Побочное воздействие: Возможны миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), анорексия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, головная боль, головокружение, судороги, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия, кожная сыпь, повышенная кровоточивость, общая слабость, лихорадка, алопеция, гипопротеинемия; редко — стоматит, диарея, интерстициальная пневмония.
Общие указания: С осторожностью применяют при повышенной кровоточивости, в случаях присоединения острых инфекций или обострения хронических; при ветряной оспе (возможны системные нарушения с летальным исходом); у больных с нарушениями функции печени и/или почек; у детей раннего возраста (из-за повышенного риска возникновения побочных явлений).
Необходим строгий контроль картины периферической крови (1 раз в неделю), показателей функции печени и почек (по крайней мере, в течение 6 нед. после введения). Не следует вводить нимустин п/к или в/м. При в/в введении следует избегать попадания нимустина на слизистые оболочки и под кожу.
Сочетанное применение нимустина и лучевой терапии повышает вероятность миелодепрессии.
При необходимости применения нимустина у детей раннего возраста необходимо учитывать отрицательное действие на половые железы.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения женщины детородного возраста должны применять надежные способы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие нимустина.
При одновременном применении нимустина и винкристина, митомицина, адриомицина потенцируется миелодепрессивное действие.