Фармакологическое действие: Противоязвенный препарат.
Омепразол — ингибитор протонового насоса. Угнетает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования Н+-К+-АТФ-азы — фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Омепразол снижает уровни базальной и стимулированной секреции. После приема омепразола внутрь угнетение желудочной секреции наступает в течение 1 ч и продолжается в течение 24 ч. На фоне повторного приема омепразола в дозе 20 мг/ сут 24−часовая желудочная кислотность снижается на 97%.
Кларитромицин — полусинтетическое производное эритромицина А, является антибиотиком из группы макролидов. Активен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных организмов, включая Helicobacter pylori. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.
Тинидазол является нитроимидазолом, активен в отношении анаэробных бактерий, простейших и Helicobacter pylori. Считается, что тинидазол нарушает синтез ДНК бактерий за счет ингибирования бактериального РНК-зависимого синтеза белка.
Фармакокинетика: Омепразол
После приема внутрь омепразол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет приблизительно 40% и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 0.5−1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Омепразол интенсивно биотрансформируется в печени. Выводится главным образом с мочой — 80%.
Кларитромицин
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При дозе 250 мг абсолютная биодоступность кларитромицина составляет около 50%. Прием пищи слегка замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование фармакологически активного метаболита — 14−ОН кларитромицина, но не влияет на биодоступность.
При приеме натощак Cmax в плазме достигается в пределах 2 ч и составляет 0.6 мкг/мл и 0.7 мкг/мл соответственно для кларитромицина и его основного метаболита.
Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях и биологических жидкостях организма превышают таковую в сыворотке. Связывание с белками плазмы составляет 42−70%.
T1/2 кларитромицина составляет 3−4 ч. Около 20% выводится в неизмененном виде и 15% в виде 14−гидроксикларитромицина с мочой.
При одновременном назначении кларитромицина и омепразола среднее значение Cmax кларитромицина увеличивается на 10%, Cmin и AUC — на 15%. Концентрации кларитромицина в слизистой оболочке желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышены.
Тинидазол
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 100%.
Концентрация тинидазола в желчи составляет 50% от его уровня в плазме крови.
T1/2 составляет приблизительно 12−14 ч. Около 25% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 12% — в виде метаболитов; остальное — с калом.
Дозировка: Применение Пилобакта обеспечивает адекватные дозы омепразола, кларитромицина и тинидазола.
Каждый блистер рассчитан на 1 сутки терапии и содержит суточную дозу — 2 капсулы омепразола, 2 таб. кларитромицина и 2 таб. тинидазола. Каждая коробка содержит 7 таких блистеров, что обеспечивает лечение в течение 1 недели.
Принимают по 20 мг (1 капсуле) омепразола, 250 мг (1 таб.) кларитромицина и 500 мг (1 таб.) тинидазола 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения — 7 дней.
В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию омепразолом по 20 мг/сут в течение 3 недель.
Передозировка: Симптомы: возможно усиление побочного действия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном назначении теофиллина и кларитромицина происходит повышение концентрации теофиллина (необходим контроль уровня теофиллина в плазме крови).
Одновременное назначение кларитромицина с терфенадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.
Одновременное назначение кларитромицина с пероральными антикоагулянтами может потенцировать эффект последних (необходим контроль протромбинового времени).
При одновременном назначении кларитромицина с карбамазепином, циклоспорином, фенитоином, дизопирамидом, ловастатином, вальпроевой кислотой, цизапридом, астемизолом, дигоксином возможно повышение концентрации последних в плазме.
При одновременном применении омепразол может замедлять выведение фенитоина, диазепама, варфарина.
При сочетанном применении омепразол может влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке.
Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с целью эрадикации Helicobacter pylori;
хронический гастрит, ассоциированный с Helicobacter pylori.
Противопоказания: заболевания крови;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или тинидазолу.
Беременность и лактация: Пилобакт противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, нарушение вкуса, анорексия, запор, транзиторное повышение печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, слабость, сонливость.
Аллергические реакции: возможны зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: возможна преходящая лейкопения.
Компоненты, входящие в состав Пилобакта, обычно хорошо переносятся. Побочные эффекты выражены в незначительной степени и носят обратимый характер.
Общие указания: Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, особенно у пациентов с язвенной болезнью желудка, так как прием омепразола может маскировать симптомы заболевания.
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции печени и/или почек.
Следует избегать назначения Пилобакта пациентам с органическими заболеваниями ЦНС.
У пациентов, получающих лечение антибактериальными препаратами, возможно развитие псевдомембранозного колита.
В период лечения пациенты должны избегать употребления алкоголя, т.к. тинидазол может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Комбинированный набор (суточная доза) в блистерах: в упаковке 7 блистеров.
Блистер содержит:
капсулы: 2 шт.
1 капс.
омепразол20 мг
таблетки, покрытые оболочкой: 2 шт.
1 таб.
кларитромицин250 мг
таблетки, покрытые оболочкой: 2 шт.
1 таб.
тинидазол500 мг