Фармакологическое действие: Уроантисептик хинолонового ряда. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия заключается в связывании пипемидовой кислоты с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК, что приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков.
Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Shigella spp., Salmonella spp. Процент возникновения устойчивости составляет от 10% (E.coli, S.aureus) до 62% (Pseudomonas aeruginosa). Активен также в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus aureus. Большинство грамположительных микроорганизмов обладает устойчивостью к пипемидовой кислоте.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь пипемидовая кислота быстро всасывается. Биодоступность составляет 30−50%. После приема пипемидовой кислоты в дозе 400 мг Cmax достигается через 70−80 мин и составляет 3.5 мкг/мл.
Распределение
Высокие концентрации активного вещества создаются в почках и предстательной железе. Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в следовых количествах.
Выведение
Пипемидовая кислота большей частью выводится из организма с мочой в неизмененном виде. В суточной моче определяется 50−85% введенной дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T1/2 препарата при нормальной функции почек составляет 2 ч 15 мин, а общий клиренс 6.3 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с нарушениями функции почек отмечаются несколько более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. T1/2 из плазмы крови несколько удлинен и составляет 5.7−16 ч. При тяжелых нарушениях функции почек в моче также создается терапевтическая концентрация.
Дозировка: Средняя доза для взрослых составляет 400 мг (2 капсулы) 2 раза/сут (утром и вечером) перед едой.
При стафилококковых инфекциях интервал между приемами разовой дозы не должен превышать 8 ч.
При наличии устойчивых микроорганизмов можно увеличить среднюю дозу в 2 раза.
Курс лечения составляет, как правило, 10 дней, при необходимости он может быть продлен.
При поражении ткани почек продолжительность терапии составляет от 3 до 6 недель, при поражении ткани предстательной железы — 6−8 недель. Во время терапии больному рекомендуется обильное питье.
Передозировка: При передозировке необходимо прекратить прием препарата.
Лечение: специфического антидота не существует. Выведение пипемидиновой кислоты из организма можно ускорить с помощью форсированного диуреза. Из плазмы крови пипемидовая кислота хорошо выводится в процессе гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие: Пипемидовая кислота вызывает ингибирование печеночного фермента Р450.
При одновременном применении с Пипемом замедляется метаболизм кофеина и теофиллина, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови.
Показания: острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит);
профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и других инструментальных вмешательствах.
Противопоказания: выраженные нарушения функции печени и почек (при снижении КК ниже 60 мл/мин и при показателях креатинина в сыворотке более 265 ммоль/л);
заболевания ЦНС (в т.ч. эпилепсия, внутричерепные процессы);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст;
повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте.
Беременность и лактация: Пипем противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушение зрения, головные боли, головокружение, слабость, периферическая невропатия, мышечная слабость и миалгия; редко — депрессивные расстройства, галлюцинации и психозы; в единичных случаях — большие судорожные припадки.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация с эритемой.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6−фосфатдегидрогеназы).
Общие указания: Пипем не рекомендуется назначать при олигурии и анурии.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста (старше 70 лет), больным с нарушением функции почек, пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а так же судороги.
При появлении аллергических реакций при приеме препарата его следует немедленно отменить.
В процессе лечения пациентам следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации.
В процессе лечения следует увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза). Активность препарата увеличивается при щелочной реакции мочи.
Контроль лабораторных показателей
При длительном применении препарата следует контролировать показатели общего анализа крови, показатели функции печени и почек.
Использование в педиатрии
Препарат противопоказан к применению у детей, в связи с возможным повышением мышечного тонуса у новорожденных и детей более старшего возраста, а также в связи с накоплением пипемидовой кислоты в хрящах, что неблагоприятно в период роста.
Условия хранения: Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капсулы: в упаковке 20 шт.
1 капс.
пипемидовая кислота200 мг
{PRING}натрия карбоксиметил-амилопектин, магния стеарат, тальк, кукурузный крахмал.