Фармакологическое действие: Блокатор гистаминовых H1−рецепторов, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на ЦНС. Вызывает седативный эффект, предупреждает и успокаивает рвоту, понижает температуру тела. Оказывает также выраженное адренолитическое, умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Клинический эффект начинает развиваться через 20 мин и продолжается в течение 6 ч, иногда — до 12 ч.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 90%. Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием в основном сульфоксидов и N-деметилированных производных прометазина.
Выведение
После приема внутрь T1/2 составляет 7−12 ч. Выводится, главным образом, почками; в меньшей степени — через кишечник.
Дозировка: Назначают внутрь, в/м и в/в. Препарат не вводят п/к, учитывая раздражающее действие.
Взрослым внутрь Пипольфен назначают по 12.5−25 мг 3−4 раза/сут, вечерняя доза может составлять 50 мг.
По показаниям до и после хирургических операций внутрь назначают по 25−50 мг однократно. В/м вводят по 25−50 мг (1−2 мл раствора) препарата 3−4 раза/сут; в/в, в составе литических смесей — 50 мг (2 мл раствора).
При подготовке к операции для потенцирования наркоза накануне вечером внутрь назначают препарат в дозе 25−50 мг вместе с другими снотворными препаратами; за 2.5 ч до операции 50 мг Пипольфена можно вводить в/м в одном шприце с другими компонентами литической смеси.
Максимальные дозы для взрослых: при приеме внутрь разовая — 75 мг, суточная — 500 мг; при в/м введении разовая — 50 мг (2 мл), суточная — 250 мг (10 мл).
Детям в возрасте 2−12 мес внутрь назначают по 6.25 мг (1/4 драже) 3−4 раза/сут; в возрасте 1−6 лет — по 12.5 мг (1/2 драже) 3−4 раза/сут; 6−14 лет — по 25 мг 3−4 раза/сут. Разовая доза раствора для инъекций для детей всех возрастных групп составляет 0.5−1 мг/кг массы тела при в/м введении; при в/в введении доза составляет 1/3 дозы, используемой для в/м введения; кратность введения — 3−5 раз/сут.
В тяжелых и экстренных случаях однократная доза может составлять 1−2 мг/кг массы тела.
Для предупреждения укачивания Пипольфен назначают внутрь однократно за 1 ч до поездки: взрослым в дозе 25−50 мг, детям — 10−20 мг.
Внутрь препарат следует принимать после еды.
Передозировка: Симптомы: у детей — возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; затем — сосудистый коллапс. У взрослых — заторможенность, депрессия, кома; затем — психомоторное возбуждение, судороги; редко — гипертермия и гиперемия кожных покровов.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после приема препарата внутрь); по показаниям — противосудорожные средства, ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Пипольфен потенцирует действие опиоидных анальгетиков, снотворных и местноанестезирующих препаратов.
При совместном применении Пипольфена с трициклическими антидепрессантами возможно усиление м-холиноблокирующего действия, а также угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении Пипольфена и антигипертензивных препаратов возможно усиление эффекта последних.
Показания: аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, ангионевротический отек);
аллергические реакции на прием лекарственных средств;
кожные заболевания (в т.ч. экзема, нейродермит, диатез, контактные дерматиты и токсикодермии);
заболевания ЦНС, сопровождающиеся повышением проницаемости сосудов (в т.ч. болезнь Меньера, хорея, энцефалит);
болезнь движения (в т.ч. морская и воздушная болезнь);
психозы, неврозы, сопровождающиеся возбуждением, беспокойством, нарушением сна (в составе комплексной терапии);
в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза и гипотермии в хирургической практике;
для усиления действия анальгетиков и местных анестетиков;
бронхообструктивный синдром (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: одновременное применение ингибиторов МАО;
коматозное состояние (в т.ч. на фоне алкогольной интоксикации);
выраженные нарушения функции печени;
I триместр беременности;
лактация (грудное вскармливание);
ранний детский возраст до 2 мес;
повышенная чувствительность к прометазину или другим производным фенотиазина.
Беременность и лактация: Пипольфен противопоказан к применению в I триместре беременности. При невозможности по клиническим показаниям отменить прием Пипольфена в III триместре беременности назначают минимальные поддерживающие дозы препарата, снижая их к концу срока для предотвращения развития сонливости или психомоторного возбуждения у новорожденных.
При необходимости применения Пипольфена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: умеренно выраженное онемение слизистой оболочки полости рта, сухость во рту (при приеме внутрь), тошнота, запор.
Со стороны ЦНС: сонливость, беспокойство; редко — психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (при в/в введении).
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз.
Аллергические реакции: экзантема.
Местные реакции: при в/м введении могут возникать болезненные инфильтраты.
Общие указания: Применение Пипольфена у больных с острыми или хроническими респираторными заболеваниями требует соблюдения осторожности, поскольку препарат подавляет кашлевой рефлекс.
Под строгим врачебным контролем возможно совместное применение Пипольфена с опиоидными анальгетиками и транквилизаторами для комплексной предоперационной подготовки больных.
Во время лечения Пипольфеном употребление алкоголя запрещается.
Контроль лабораторных показателей
При длительном лечении Пипольфеном рекомендуются систематическое проведение общего анализа крови и контроль показателей функции печени.
Использование в педиатрии
Не рекомендуют назначать Пипольфен детям для купирования эпизодически возникающей рвоты неуточненного генеза.
Применение Пипольфена у детей с острыми или хроническими респираторными заболеваниями требует соблюдения осторожности, поскольку препарат подавляет кашлевой рефлекс.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Пипольфена, не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при комнатной температуре (до 25[0]C). Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Драже: в упаковке 20 шт.
1 драже
прометазина гидрохлорид25 мг
Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
прометазина гидрохлорид25 мг50 мг