Фармакологическое действие: Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека.
Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых Н1−, адренергических [a]1−, и [a]2−рецепторов, мало влияет на обратный захват допамина. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Не вызывает седативного эффекта. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств.
При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Терапевтический эффект препарата устанавливается через 1−4 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема препарата внутрь флуоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ (до 95% принятой дозы). Прием препарата одновременно с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина.
Cmax определяется через 6−8 ч после приема.
Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%.
Распределение
Флуоксетин хорошо накапливается в тканях, хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер. Cвязывание с белками плазмы крови составляет более 90%.
Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).
Метаболизм
Биотрансформируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов.
Выведение
Выводится почками, величина клиренса флуоксетина составляет 94−704 мл/мин, норфлуоксетина 60−336 мл/мин. Около 12% препарата выделяется с калом. T1/2 флуоксетина составляет около 2−3 сут, норфлуоксетина — 7−9 сут. Относительно длительный T1/2 флуоксетина и его метаболитов может быть причиной сохранения терапевтической концентрации препарата в сыворотке крови в течении нескольких недель после его отмены.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения лекарства.
При нарушении функции печени T1/2 флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.
Дозировка: Начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40−60 мг/сут, разделенных на 2−3 приема. Максимальная суточная доза — 80 мг.
При нервной булимии препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2−3 приема.
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.
У больных с нарушениями функции печени и почек рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами.
Передозировка: Симптомы: ажитация, двигательное беспокойство, мания, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах — диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Профлузака с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, триптофаном возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ажитации, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее.
Прием Профлузака одновременно с препаратами центрального действия, вызывающими угнетение функции ЦНС, потенцирует их эффект.
Флуоксетин блокирует метаболизм применяемых одновременно трициклических и  тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.
Сочетанное применение Профлузака и солей лития может привести к повышению концентрации лития в крови.
При совместном применении флуоксетин усиливает действие гипогликемических средств и антикоагулянтов.
Показания: депрессии различного генеза;
обсессивно-компульсивные расстройства;
булимический невроз.
Противопоказания: атония мочевого пузыря;
выраженные нарушения функции печени и почек;
глаукома;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
судорожный синдром различного генеза;
одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
эпилепсия;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: мания или гипомания, усиление суицидальных тенденций, тревоги, головная боль, тремор, раздражительность, нарушения сна, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение остроты зрения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита (вплоть до анорексии), нарушение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция).
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах и суставах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, озноб, повышение температуры тела.
Прочие: гипонатриемия, уменьшение массы тела, уменьшение либидо.
Общие указания: С осторожностью и под строгим медицинским контролем назначают препарат пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Если на фоне приема Профлузака развиваются судорожные припадки препарат следует отменить.
Анорексия и снижение массы тела чаще возникают в начале терапии Профлузаком или при повышении дозы препарата.
У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии Профлузаком и гипергликемии после его отмены.
Не следует применять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены Профлузака.
Во время приема препарата необходимо исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует назначать препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление механическими транспортными средствами, механизмами, работа на высоте).
Условия хранения: Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капсулы: в упаковке 10, 20, 30 и 50 шт.
1 капс.
флуоксетин20 мг