Фармакологическое действие: Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I1−рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.
Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.
В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч.
Дозировка: При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 1 мг/сут, через 1 мес при отсутствии ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема. Лечение длительное.
Показания: Эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания: Тяжелая депрессия, повышенная чувствительность к рилменидину.
Побочное воздействие: Возможны сердцебиение, бессонница, сонливость, слабость при физических нагрузках, боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея, кожная сыпь, отеки; в единичных случаях — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы жара, тревога, депрессия, тошнота, запор, зуд, расстройства половой функции, судороги.
Общие указания: Пациентам после перенесенного инсульта и инфаркта миокарда в период лечения требуется периодическое медицинское обследование.
В связи с отсутствием клинических данных рилменидин не следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин).
Не следует применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как рилменидин может выделяться с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях показано, что рилменидин не оказывает тератогенного или эмбриотоксического действия.
Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
Согласно клиническим исследованиям рилменидин в терапевтических дозах (1−2 мг/сут) не влияет на способность к концентрации внимания. В случае превышения рекомендованной дозы или при применении в комбинации с лекарственными средствами, которые могут снизить способность к концентрации внимания возможно появление сонливости. Это следует учитывать при применении рилменидина у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Не рекомендуется применение рилменидина в сочетании с ингибиторами МАО. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами гипотензивное действие рилменидина может снижаться. В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.