Фармакологическое действие: Противоэпилептический препарат. Действие препарата связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.
Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгезирующее действие при нейрогенных болях.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После приема внутрь карбамазепин медленно абсорбируется из ЖКТ. Равновесное состояние устанавливается через 3−6 дней постоянного приема. Благодаря выраженной липофильности карбамазепин быстро проникает в клетки. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%.
Карбамазепин проникает через плацентарный барьер и кумулирует в тканях плода.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.
Выведение
Карбамазепин выводится с мочой и с калом, преимущественно (около 60%) в виде неактивных метаболитов.
Дозировка: Режим дозирования устанавливают индивидуально.
При эпилепсии взрослым назначают в начальной дозе 200 мг по 1−2 раза/сут. Затем дозу постепенно повышают до оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 1.2 г. Детям в возрасте до 1 года препарат назначают по 100−200 мг/сут, 1−5 лет — по 200−400 мг/сут, 5−10 лет — 400−600 мг/сут, 10−15 лет — 600−1000 мг/сут. Суточную дозу принимают в 2−3 приема.
У лиц пожилого возраста и пациентов с особой чувствительностью к препарату начальная разовая доза составляет 100 мг. Кратность приема — 2 раза/сут.
При назначении Стазепина на фоне терапии другим противосудорожным средством дозу ранее применяемого препарата следует постепенно снижать.
При невралгиях Стазепин в 1−й и 2−й день лечения принимают по 200 мг/сут, в 3−й и 4−й — 400 мг/сут, при хорошей переносимости начиная с 5−го дня — по 600 мг/сут. Суточную дозу принимают в 2−3 приема.
Передозировка: Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Стазепина и варфарина, доксициклина, теофиллина, вальпроевой кислоты, этосуксимида, клоназепама, галоперидола отмечается ускорение метаболизма и выведения последних (т.к. карбамазепин является сильным индуктором микросомальных ферментов печени).
При одновременном применении Стазепина и фенобарбитала, фенитоина и примидона отмечается снижение концентрации карбамазепина в плазме крови.
При одновременном применении Стазепина и верапамила, дилтиазема, эритромицина, изониазида, циметидина отмечается существенное повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.
При одновременном применении Стазепина и гормональных контрацептивов для приема внутрь снижается эффективность последних.
При одновременном применении Стазепина с солями лития усиливается нейротоксическое действие.
Показания: эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки;
болевой синдром при эссенциальной невралгии тройничного нерва или эссенциальной глоссофарингеальной невралгии;
синдром алкогольной абстиненции.
Противопоказания: лейкопения (гранулоцитопения), тромбоцитопения в анамнезе;
перемежающаяся порфирия в анамнезе;
тенденция к кровотечениям;
эпилептический ступор;
одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
повышенная чувствительность к карбамазепину.
Беременность и лактация: В случае необходимости применения Стазепина при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом препарат рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.
При необходимости применения Стазепина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко — непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях — окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко — повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях — снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко — лейкоцитоз; в отдельных случаях — агранулоцитоз.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко — лимфаденопатия, лихорадка.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема.
Общие указания: С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, а также у пациентов пожилого возраста с психическим возбуждением.
Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном приеме необходимо периодически проводить офтальмологическое обследование.
Пациентам, принимающим Стазепин, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Контроль лабораторных показателей
При длительном применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени, почек, концентрации электролитов в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 50 шт.
1 таб.
карбамазепин200 мг