Фармакологическое действие: Комбинированный антибактериальный препарат.
Ампциллин – антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно, подавляя синтез клеточных стенок бактерий. Разрушается под действием [b]-лактамаз, кислотоустойчив. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis).
Cульбактам ингибирует [b]-лактамазы бактерий, благодаря чему ампициллин оказывает действие на штаммы, продуцирующие эти ферменты.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После парентерального введения терапевтические концентрации ампициллина и сульбактама в крови сохраняются 6−8 ч. Хорошо проникают в ткани и биологические жидкости организма, проникают через плацентарный барьер. При воспаленных менингеальных оболочках обнаруживаются в спинномозговой жидкости. Концентрация активных веществ в перитониальной и плевральной жидкостях соответствует таковой в крови.
Выведение
T1/2 ампициллина и сульбактама одинаковы, выводятся преимущественно (75−80%) с мочой и с желчью.
Дозировка: Сультасин вводят в/м, в/в (струйно или капельно).
Разовая доза для взрослых составляет 0.375−1.5 г, суточная доза — 1.5−6 г, максимальная суточная доза — 12 г/сут. Кратность введения — 3−4 раза/сут, в легких случаях интервал между введениями может быть увеличен до 12 ч.
Суточная доза для детей составляет 150 мг/кг массы тела (разделенная на 3−4 введения с интервалом 6−8 ч), новорожденным суточную дозу разделяют на 2 введения.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения к содержимому флакона добавляют 2−4 мл воды для инъекций. В качестве растворителя можно использовать 0.5% раствор новокаина, 0.9% изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.
Для в/в вливания разовую дозу препарата растворяют в 10−20 мл 0.9% изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно, в течение 3−5 мин. При меньшей дозе (для детей) объем растворителя может быть уменьшен.
Для в/в капельного введения препарат растворяют в 100−200 мл 0.9% изотонического раствора натрия хлорида или 5−10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60−80 капель/мин.
Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед введением.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Сультасин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении пробенецида с ампициллином (входящим в состав препарата Сультасин) отмечается снижение канальцевой секреции последнего, в результате чего повышается концентрация ампициллина в плазме крови и возрастает риск развития токсического действия.
При одновременном применении ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности, вероятно, за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Сультасина нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками группы аминогликозидов и другими препаратами.
Показания: сепсис;
септический эндокардит;
менингит;
острые и хронические инфекции органов дыхания (пневмония, абсцесс легкого, бронхит);
острые и хронические инфекции ЛОР-органов (отит, синусит);
острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит);
острые и хронические инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
острые и хронические инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей (гнойные заболевания);
гинекологические инфекции.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонетам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов;
печеночная недостаточность.
Беременность и лактация: Безопасность применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, колики, диарея; в редко – энтероколит, псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: сонливость, недомогание, головная боль.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь; в единичных случаях — тяжелые анафилактические реакции.
Прочие: редко — развитие суперинфекции, кандидоз.
Общие указания: Следует избегать назначения препарата пациентам с инфекционным мононуклеозом.
У пациентов, имеющих в анамнезе аллергические реакции на цефалоспорины, при назначении препарата Сультасин следует учитывать возможность перекрестной аллергии.
У больных с тяжелыми нарушениями функции почек следует увеличивать интервалы между приемами препарата.
Контроль лабораторных показателей
При длительном лечении Сультасином необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек.
Условия хранения: Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, при комнатной температуре. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Порошок для инъекций: во флаконах объемом 10 мл и 20 мл.
1 фл.
ампициллин натрия500 мг
сульбактам натрия250 мг
Порошок для инъекций: во флаконах объемом 10 мл и 20 мл.
1 фл.
ампициллин натрия1 г
сульбактам натрия500 мг