Фармакологическое действие: Калий- и магнийсберегающий диуретик, антагонист альдостерона. Конкурентно связывается с альдостероновыми рецепторами в дистальных отделах нефрона. Оказывает диуретическое действие, повышает выведение ионов натрия и уменьшает выведение ионов калия и магния, понижает кислотность мочи. Диуретический эффект препарата выражен умеренно, проявляется обычно на 2−5 день лечения и продолжается в течение 2−3 дней после прекращения приема препарата.
Слабое гипотензивное действие проявляется обычно на 2−3 неделе лечения. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.
Фармакокинетика: Всасывание
Прием пищи увеличивает биодоступность препарата.
Распределение и метаболизм
Быстро и почти полностью биотрансформируется с образованием серосодержащих метаболитов, с которыми и связывают основные терапевтические эффекты препарата. Основными метаболитами являются канреонат и 7−альфа-(тиометил)-спиронолактон, которые более, чем на 90% связываются с белками плазмы. Спиронолактон и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Канреонат определяется в грудном молоке.
Выведение
Метаболиты спиронолактона выводятся из организма в основном с мочой и частично с желчью и калом.
Дозировка: Взрослым при артериальной гипертензии, отечном синдроме препарат назначают в суточной дозе 50−100 мг. Кратность приема препарата — 1−2 раза/сут. При необходимости дозу Альдактона можно постепенно увеличивать до 200 мг/сут. Продолжительность курсового приема препарата — не менее 2 недель.
При хронической сердечной недостаточности лечение Альдактоном в качестве монотерапии начинают с дозы 100 мг/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 200 мг/сут. Поддерживающая доза — 25−200 мг/сут. При применении Альдактона в комбинации с ингибитором АПФ и петлевым диуретиком его начальная доза должна составлять 25 мг/сут под контролем калия плазмы. При необходимости доза Альдактона может быть увеличена до 50 мг/сут или снижена до 25 мг через день.
При циррозе печени, в случае соотношения К+/Na+ в моче более 1, препарат назначают в дозе 100 мг/сут, в случае соотношения К+/Na+ в моче менее 1 суточная доза составляет 200−400 мг. Поддерживающую дозу препарата устанавливают индивидуально в каждом конкретном случае.
При нефротическом синдроме суточная доза препарата составляет 100−200 мг.
При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100 мг/сут.
Детям Альдактон назначают в суточной дозе 3 мг/кг массы тела. Кратность приема — 1−2 раза/сут.
Альдактон следует принимать после еды и наиболее оптимальным является однократный прием препарата на ночь, исходя из ритма суточной секреции альдостерона.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение содержания мочевины в крови пациента, дегидратация.
Лечение: немедленная отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации, нарушений элетролитного баланса и артериальной гипотензии. Устранение гиперкалиемии достигается быстрым введением глюкозы (5−20% растворы) и инсулина из расчета 0.25−0.5 ЕД на 1 г глюкозы. Используются калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы.
Лекарственное взаимодействие: Альдактон может усиливать действие диуретиков или других гипотензивных препаратов (при одновременном назначении дозу последних следует уменьшать в среднем на 50%).
При одновременном применении Альдактона с карбеноксолоном отмечается уменьшение его терапевтического эффекта, т.к. карбеноксолон вызывает задержку натрия в организме.
Спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норадреналину, что следует учитывать при проведении общей и местной анестезии у больных, получавших Альдактон.
При одновременном применении Альдактона с антикоагулянтами действие последних ослабляется.
Препараты калия, индометацин и ингибиторы АПФ при одновременном приеме с Альдактоном способствуют развитию гиперкалиемии.
Спиронолактон увеличивает период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме вплоть до токсической.
Показания: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме;
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность;
идиопатический гиперальдостеронизм;
первичный гиперальдостеронизм (диагностика и лечение);
злокачественная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
гипокалиемия;
профилактика гипокалиемии при лечении сердечными гликозидами и салуретиками.
Противопоказания: болезнь Аддисона;
острая или быстропрогрессирующая почечная недостаточность;
анурия;
гиперкалиемия;
I триместр беременности;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Альдактон противопоказан к применению в I триместре беременности.
Во II и III триместрах беременности препарат применяют только по строгим показаниям, взвесив риск и пользу от его применения.
В случае применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, гастрит, образование язвы, желудочное кровотечение.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, вялость.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении описаны случаи гинекомастии, нарушения эрекции; нарушения менструального цикла, маточные кровотечения в постменопаузе.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Общие указания: С целью предупреждения возникновения при применении препарата гиперкалиемии, гипонатриемии, а так же гиперурикемии у больных с отмечавшимся ранее нарушением функции почек, рекомендуют проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.
При совместном применении Альдактона с ингибиторами АПФ рекомендуется контроль концентрации калия через 1, 4 и 8 недель после начала приема.
Во время лечения Альдактоном не следует назначать пациентам препараты, содержащие калий.
При применении Альдактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.
Следует избегать применения Альдактона одновременно с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 30[0]С. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 20 шт.
1 таб.
спиронолактон25 мг
-«-100 мг