Фармакологическое действие: Альфа-адреноблокатор, действующий преимущественно на постсинаптические альфа1−адренорецепторы. Блокируя альфа1−адренорецепторы, расположенные в треугольнике и сфинктере мочевого пузыря, мочеиспускательном канале, альфузозин устраняет спазм гладкомышечных волокон, что приводит к уменьшению сопротивления оттока мочи. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и вен. Уменьшает ОПСС и системное АД.
После приема внутрь альфузозин всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч и составляет 10.3 нг/мл. Различия максимальной и минимальной плазменной концентрации незначительны. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Метаболизируется в печени.
Период полувыведения — 8 ч. 15−30% неактивных метаболитов выводится с мочой, 75−91% — с фекалиями. 11% альфузозина выводится с мочой в неизмененном виде.
У больных старше 75 лет отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность альфузозина (возможно, за счет снижения метаболизма в печени). У больных с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение клиренса альфузозина (возможно, за счет меньшего связывания с белками плазмы крови).
Дозировка: Внутрь — по 2.5 мг 3 раза/сут. Для пациентов старше 65 лет — начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером); в дальнейшем доза может быть увеличена (но не более 10 мг/сут).
Показания: Лечение функциональных проявлений доброкачественной гиперплазии предстательной железы при отсутствии возможности хирургического вмешательства, а также в случаях прогрессирующего роста, особенно у пациентов пожилого возраста.
Противопоказания: Указания в анамнезе на ортостатическую гипотензию, одновременное назначение других альфа-адреноблокаторов, повышенная чувствительность к альфузозину.
Побочное воздействие: Возможны боли в эпигастрии, тошнота, диарея, головокружение, головная боль, недомогание; редко — сухость во рту, сонливость, тахикардия, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, зуд, отеки, боли за грудиной.
Общие указания: С осторожностью применяют у больных с ИБС, стенокардией. Если наблюдается ухудшение течения стенокардии, альфузозин следует отменить. С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет и пациентам с выраженными нарушениями функции почек.
При одновременном применении альфузозина с антигипертензивными средствами (особенно блокаторами кальциевых каналов) возможно выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса. При одновременном применении альфузозина со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза.