Фармакологическое действие: Действие Блемарена основано на принципе последовательной нейтрализации реакции мочи. Когда реакция мочи приближается к нейтральной, и pH устанавливается в пределах 6.6−6.8, значительно повышается растворимость солей мочевой кислоты, и увеличивается экскреция калия. Если данное значение pH удается поддерживать в течение длительного времени, происходит растворение имеющихся мочекислых камней и предупреждается их образование.
Кроме того, Блемарен снижает экскрецию кальция, улучшает растворимость кальция оксалата в моче, ингибирует образование кристаллов и, следовательно, препятствует образованию кальций-оксалатных камней.
Фармакокинетика: Всасывание
Биодоступность препарата — около 100%.
Метаболизм
Реабсорбированный цитрат практически полностью метаболизируется.
Выведение
Суточная доза калия и натрия выводится почками в течение 24−48 ч. При длительной терапии суточная экскреция калия и натрия соответствует их количеству, содержащемуся в суточной дозе препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические исследования проводились на здоровых добровольцах, склонных к камнеобразованию, с однократной дозой основания 22 ммоль и 44 ммоль. Цитрат плазмы значительно увеличивался в течение 45 мин (на 32% и 65% соответственно).
При нормальной функции почек не происходит накопления калия и натрия внутри- и внеклеточно.
Дозировка: Дозу Блемарена устанавливают в зависимости от полученного эффекта, т.е. необходимо определять ту дозу, которая обеспечивает оптимальное значение pH мочи.
Препарат назначают в средней суточной дозе 6−18 г; суточную дозу равномерно распределяют в течение дня на 2−3 приема и принимают после еды.
Контроль эффективности препарата проводят 3 раза в день, перед приемом каждой разовой дозы путем определения pH мочи с помощью индикаторной бумаги. Если препарат назначают с целью растворения мочекислых камней, то pH в течение суток следует поддерживать в пределах 6.2−7; для растворения цистиновых камней — 7.5−8.5; на фоне лечения порфирии — 7.2−7.5; при лечении цитостатиками — 7. Если определенное больным значение pH мочи ниже указанных значений, то дозу препарата необходимо увеличить; если выше — то соответственно уменьшить.
Длительность терапии колеблется от 4 недель до 6 мес.
Гранулированный порошок растворяют в жидкости (вода, фруктовый сок). В мерной ложке содержится 3 г порошка.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Блемарен не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: Лекарственное взаимодействие препарата Блемарен не описано.
Показания: растворение мочекислых и кальций-оксалатных камней и предупреждение их образования;
растворение смешанных мочекисло-оксалатных камней, содержащих до 25% оксалатов;
для подщелачивания мочи при цистиновых камнях и при почечном канальцевом ацидозе с фосфатным литиазом;
для подщелачивания мочи пациентов, получающих цитостатики или препараты, повышающие выведение мочевой кислоты;
симптоматическое лечение поздней порфирии кожи (Porphyria cutanea tarda).
Противопоказания: острая или хроническая почечная недостаточность;
метаболический алкалоз;
хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, вызванные бактериями, расщепляющими мочевину;
строгая бессолевая диета;
тяжелая артериальная гипертензия.
Беременность и лактация: Данные о безопасности применения препарата в периоды беременности и лактации отсутствуют.
Побочное воздействие: При применении препарата по показаниям в рекомендуемых дозах побочного действия не выявлено.
Общие указания: При растворении мочекислых камней не следует превышать терапевтическую дозу, т.к. при щелочной реакции мочи (pH выше 7) происходит осаждение фосфатных солей на мочекислых камнях, что препятствует их дальнейшему растворению.
При назначении препарата больным с сердечной недостаточностью необходимо учитывать, что средняя суточная доза Блемарена (12 г) содержит около 1.5 г калия. При назначении Блемарена пациентам, находящимся на диете с ограничением соли, например при артериальной гипертензии, заболеваниях сердца и почек, необходимо учитывать, что средняя суточная доза (12 г) препарата содержит около 900 мг натрия.
У больных с компенсированными формами почечной недостаточности, не сопровождающимися задержкой калия в организме, коррекции режима дозирования не требуется.
В связи с тем, что Блемарен не содержит углеводов, его можно назначать больным сахарным диабетом.
Во время лечения Блемареном следует ограничивать прием продуктов, богатых белками и пуриновыми основаниями, а также обеспечивать достаточное количество потребляемой жидкости (не менее 1.5−2 л).
При применении препарата некоторые пациенты отмечали боль в эпигастрии, чувство жжения в области сердца, дрожь. Достоверная связь между приемом Блемарена и описанными эффектами не установлена.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Порошок гранулированный: 200 г во флаконе в комплекте с мерной ложкой, индикаторной бумагой, контрольным календарем.
1 мерная ложка1 фл.
лимонная кислота1.197 г79.8 г
натрия цитрат835 мг55.7 г
калия гидрогенкарбонат967 мг64.5 г