ЛОГЕСТ (LOGEST)
Рег. номер: П-8-242 №011107 21.05.99Состав и форма выпуска: драже 75 мкг+20 мкг: 21 шт. в уп. с календарной шкалой.
На фоне применения препарата менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструальных выделений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.
Фармакокинетика: Гестоден
Всасывание
После приема драже внутрь гестоден быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax гестодена достигается через 1 ч и составляет (после приема 1 драже Логеста) 3.5 нг/мл. Биодоступность гестодена составляет 99%.
Распределение
Гестоден, в основном (около 69%), связывается с глобулином (ССГ глобулином, связывающим половые гормоны). При ежедневном приеме Логеста наблюдается накопление гестодена в сыворотке крови, при этом средний уровень гестодена во второй половине цикла (после 2 недель приема) приблизительно в 4 раза выше, чем в начале приема препарата. Благодаря специфическому связыванию гестодена ССГ повышение уровня ССГ сопровождается практически паралельным повышением уровня гестодена в сыворотке крови. После 3 циклов приема препарата степень индукции ССГ в цикле больше не меняется.
Vd составляет 0.7 л/кг.
Метаболизм и выведение
Фармакокинетика гестодена двухфазна. T1/2 для терминальной фазы составляет около 12 ч. Гестоден выводится из организма только в виде метаболитов. Скорость метаболического клиренса из сыворотки составляет 0.8 мл/мин/кг. Метаболиты выделяется в виде метаболитов почками (50%) и через кишечник (33%). T1/2 метаболитов гестодена составляет 24 ч.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема драже внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax этинилэстрадиола достигается через 1.7 ч и составляет (после приема 1 драже Логеста) 65 пг/мл. Гидролизуется в стенке кишечника при абсорбции и подвергается эффекту «первого прохождения», что обуславливает низкую абсолютную биодоступность и ее значительную индивидуальную вариабельность.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 5−6 дней регулярного приема, при этом Css на 40−60% превышает концентрацию этинилэстрадиола после однократного приема Логеста. Связывание этинилэстрадиол с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 90%. Vd составляет 5 л/кг.
Около 0.02% суточной дозы этинилэстрадиола выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Этинилэстрадиол биотрансформируется в организме. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6; T1/2 составляет около 24 ч.
Дозировка: Препарат принимают по 1 драже/сут в течение 21 дня в одно и то же время, предпочтительно вечером.
Прием Логеста начинают в 1−й день цикла, используя драже из ячейки, помеченной соответствующим днем недели. После окончания приема всех 21 драже из календарной упаковки следует 7−дневный перерыв в приеме препарата, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. Прием каждой следующей упаковки следует начинать по истечении 7−дневного перерыва в приеме препарата (вне зависимости от того, прекратилось к этому времени менструальноподобное кровотечение или нет).
Если до Логеста пациентка принимала другой пероральный контрацептив, то прием Логеста следует начинать в 1−й день менструальноподобного кровотечения, начавшегося после прекращения приема предыдущего препарата. Далее согласно инструкции, приведенной выше. Если пациентка принимала предыдущий контрацептив ежедневно в течение 28 дней, прием Логеста следует начать в 1−й день менструальноподобного кровотечения независимо от того, закончена ли упаковка предыдущего препарата. Допускается начало приема на 2−5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется использовать дополнительно барьерный метод контрацепции.
Если женщина использовала посткоитальные контрацептивы
После аборта в I триместре беременности женщина может начать прием препарата немедленно. В этом случае женщина не нуждается в дополнительных мерах контрацепции.
После родов или аборта во II триместре беременности прием препарата следует начинать на 21−28 день. Если прием начат позднее необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом приема Логеста, то сначала следует исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Если пациентка
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении рифампицин, ампициллин, тетрациклины, гризеофульвин, НПВС, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин снижают эффективность Логеста.
Показания: контрацепция.
Противопоказания: заболевания или выраженные нарушения функции печени;
опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);
тромбозы и тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе);
инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе);
цереброваскулярные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
коагулопатии;
эстрогенозависимые опухоли, в т.ч. опухоли молочной железы или эндометрия (в т.ч. в анамнезе);
сахарный диабет, осложненный микроангиопатиями;
маточные кровотечения неясной этиологии;
беременность;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Активные вещества, входящие в состав препарата, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: иногда тошнота, рвота.
Со стороны половой системы: иногда межменструальные кровянистые выделения, изменения влагалищной секреции.
Со стороны эндокринной системы: иногда чувство напряжения в молочных железах, изменения массы тела, изменения либидо.
Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, депрессии, головные боли, мигрень.
Прочие: возможны боли в низу живота, хлоазма, плохая переносимость контактных линз, задержка жидкости в организме, аллергические реакции.
Общие указания: Перед началом применения препарата женщине следует пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность и нарушения процессов свертывания крови.
Наличие тяжелых или множественных факторов возникновения венозного или артериального тромбоза следует рассматривать как противопоказание к назначению Логеста.
С осторожностью назначают препарат пациенткам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, варикозным расширением вен, нарушениями функции почек, миомой матки, отосклерозом, мигренью, рассеянным склерозом, эпилепсией, порфирией, системной красной волчанкой, избыточной массой тела,
Относительный риск развития артериальных тромбозов повышается при сочетании применения комбинированных гормональных контрацептивов с такими факторами риска как возраст старше 35 лет и курение. В связи с этим курящим женщинам старше 35 лет рекомендуется бросить курить, если они намерены принимать Логест с целью контрацепции.
Риск возникновения тромбозов также повышен при наличии отягощенного семейного анамнеза, ожирения дислипопротеинемии, артериальной гипертензии, заболеваний клапанов сердца, фибрилляции предсердий.
Прием препарата прекращают за 6 недель до проведения планового оперативного вмешательства, а также при необходимости длительной иммобилизации и возобновляют через 2 недели после окончания иммобилизации
При появлении болей в нижних конечностях по ходу вен, отеков конечностей, острых болей или чувства сдавления или тяжести в груди, внезапной одышки следует отменить препарат и провести обследования для выявления возможного тромбоза или тромбоэмболии.
При применении Логеста следует учитывать, что на фоне приема гормональных контрацептивов могут изменяться обычное течение менструального цикла, ректальная температура и свойства цервикальной слизи.
При возникновении постоянного кожного зуда, сильных болей в низу живота, сильных головных болей и мигреней, тяжелых депрессий, значительного повышения АД, учащения судорог, при внезапных изменениях зрения, слуха или речи следует отменить препарат и провести дополнительное обследование.
Межменструальные кровянистые выделения могут возникать в течение первых нескольких месяцев приема и прекращаются после адаптации организма к Логесту. При повторном возникновении таких выделений или увеличении их интенсивности следует провести дополнительное обследование пациентки.
Если в течение 7−дневного перерыва в приеме драже отсутствует менструальноподобное кровотечение, необходимо, не возобновляя приема препарата, провести обследование пациентки.
При рвоте, диарее в течение 3−4 ч с момента приема препарата его контрацептивный эффект может снижаться. В таком случае следует продолжить прием Логеста и одновременно использовать дополнительные негормональные методы контрацепции.
В случае сочетанного применения Логеста и рифампицина снижается контрацептивный эффект Логеста, поэтому следует использовать дополнительные методы контрацепции в течение 4 недель после окончания приема антибиотика.
Женщины, получающие коротким курсом лекарственные препараты, влияющие на эффективность препарата Логест, должны временно применять барьерный метод контрацепции во время приема соответствующих препаратов и в течение 7 дней после их отмены.
Пациенткам, у которых возникает хлоазма, следует избегать пребывания на солнце в период применения препарата.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Драже: в упаковке 21 шт. в комплекте с календарной шкалой.
1 драже
гестоден75 мкг
этинилэстрадиол20 мкг
лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, поливидон 25 000, магния стеарат, сахароза, поливидон 700 000, макрогол 6000, кальция карбонат, тальк, монтагликолевый воск.
вернуться к списку