Фармакологическое действие: Гиполипидемический препарат. Ингибирует синтез холестерина в печени на стадии образования мевалоновой кислоты. Снижает содержание холестерина, триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови. Умеренно повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.
Активный метаболит ловастатина — [b]-гидроксикислота — является специфическим ингибитором HMG-CoA редуктазы, что приводит к блокированию синтеза мевалоновой кислоты и, следовательно, нарушает синтез холестерина. Ингибирование синтеза холестерина в печени приводит к компенсаторному увеличению синтеза ЛПНП-рецепторов, что приводит к увеличению элиминации из крови ЛПНП.
Поскольку конверсия HMG-CoA в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов.
Выраженный терапевтический эффект наступает в течение 2 недель, а максимальный эффект развивается через 4−6 недель от начала лечения. Длительный прием препарата способствует достижению стабильного эффекта.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После приема внутрь ловастатин быстро абсорбируется из ЖТ, при этом Cmax достигается через 2−4 ч. Css достигается через 2−3 дня при ежедневном приеме препарата.
Связывание с белками плазмы составляет 95%. Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
В экспериментальных исследованиях на животных отмечалась высокое сродство ловастатина к печени, где определялась высокая концентрация ловастатина после приема внутрь.
Метаболизм и выведение
Ловастатин подвергается эффекту «первого прохождения». Ловастатин гидролизуется в печени с образованием фармакологически активной [b]-гидроксикислоты. В исследованиях на здоровых добровольцах идентифицировано еще три метаболита ловастатина. Выводится с желчью.
Дозировка: Медостатин назначают в средней дозе 10−20 мг 1 раз/сут. Препарат принимают во время ужина. При необходимости возможно постепенное повышение дозы (дозу увеличивают 1 раз в 4 недели). Максимальная доза составляет 80 мг, разделенные на 2 приема во время завтрака и ужина.
Прием препарата 2 раза/сут может быть более эффективным, чем однократный прием.
Для больных, получающих иммунодепрессивную терапию, максимальная суточная доза — 20 мг.
Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) назначение препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарат Медостатин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Медостатина и антикоагулянтов, производных кумарина, отмечается удлинение протромбинового времени.
При одновременном применении с эритромицином возможно развитие рабдомиолиза.
При одновременном применении с гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. циклоспорином) и никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).
Показания: повышенный уровень ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией (при неэффективности диеты);
повышенный уровень холестерина у больных с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией.
Противопоказания: острые заболевания печени;
повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
тяжелое состояние пациента;
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Беременность и лактация: Медостатин противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые планируют беременность в ближайшем времени. В случае подтверждения беременности Медостатин следует немедлено отменить.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: редко — нарушения вкуса, сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови, миалгия, миопатия.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.
Общие указания: С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени в анамнезе и хроническом алкоголизме.
В случае стойкого повышения активности печеночных трансаминаз и/или содержания КФК в плазме крови Медостатин следует отменить.
Лечение Медостатином следует прервать или вообще отменить при общем тяжелом состоянии пациента вследствие сопутствующего заболевания.
При снижении уровня ЛПНП ниже 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) или показателя общего холестерина ниже 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) дозу препарата следует уменьшить.
Во времы лечения Медостатином необходимо соблюдать соответствующую диету.
Медостатин эффективно снижает общий холестерин плазмы и ЛПНП у больных с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией. Препарат также эффективен при лечении смешанных форм гиперхолестеринемий.
При применении Медостатина у больных с неосложненным инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом отмечается нормализация липидного профиля плазмы. При этом показатели глюкозы крови не изменяются на фоне проводимого лечения.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]С.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 30 и 100 шт.
1 таб.
ловастатин20 мг