Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Является бифункциональным соединением. Образует перекрестные сшивки между нитями молекулы ДНК, что приводит к нарушению деления клеток и к их гибели.
Фармакокинетика: Степень связывания с белками плазмы низкая (30% и менее). Биотрансформируется в неактивные метаболиты в жидкостях и тканях организма. Период полувыведения примерно 90 мин. Выводится почками (около 10% — в неизмененном виде) и через кишечник.
Дозировка: Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.
При множественной миеломе назначают внутрь в суточной дозе 150 мкг/кг в сочетании с 40 мг преднизолона в течение 4 дней; курсы повторяют с перерывами в 6 недель. Средняя продолжительность лечения — 1 год.
При рецидиве неходжкинских лимфом назначают в/в в дозе 140−240 мг/м2 (с последующей трансплантацией аутологичного костного мозга).
При поздней стадии меланомы с метастазами мелфалан назначают в/в в дозе 140−260 мг/м2 после введения циклофосфамида (также под защитой трансплантации костного мозга).
Лекарственное взаимодействие: Описаны случаи развития тяжелых нарушений функции почек при сочетанном применении мелфалана и циклоспорина.
При одновременном применении мелфалана с налидиксовой кислотой описаны случаи развития тяжелого некротического геморрагического колита.
При одновременном применении цисплатин снижает клиренс мелфалана за счет нарушения функции почек.
Показания: Множественная миелома, неходжкинские лимфомы, аденокарцинома яичников, рак молочной железы, истинная полицитемия, локализованная саркома мягких тканей конечностей, саркома Юинга, семинома.
Противопоказания: Беременность, повышенная чувствительность к мелфалану. Препарат не назначают после предшествующей химио- и/или лучевой терапии.

Мелфалан противопоказан к применению при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста, получающие терапию мелфаланом, должны использовать надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие мелфалана.
Побочное воздействие: Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит; крайне редко — нарушения функции печени.
Со стороны дыхательной системы: пневмонит, пневмосклероз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, алопеция.
Прочие: гиперурикемия, васкулиты; крайне редко — гемолитическая анемия; в отдельных случаях — аменорея.
Общие указания: Не рекомендуют применять мелфалан у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом или другими острыми инфекционными заболеваниями.
Лечение проводят под контролем картины периферической крови. После прекращения лечения количество лейкоцитов и тромбоцитов продолжает снижаться, поэтому при первых признаках чрезмерного снижения этих показателей лечение следует временно прекратить.
При применении мелфалана у пациентов с нарушениями функции почек начальную дозу устанавливают в зависимости от КК; последующие дозы определяют в соответствии с реакцией со стороны периферической крови.
При применении у лиц пожилого возраста следует соблюдать осторожность из-за возможного снижения функции почек, печени, сердца и проводимой одновременно терапии сопутствующих заболеваний.
Не следует проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие мелфалана.
Мелфалан в форме таблеток и порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.