Фармакологическое действие: Андроген, синтетический аналог тестостерона. Оказывает стимулирующее действие на развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, активирует либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие, в женском организме оказывает антагонистическое действие по отношению к эстрогенам.
Фармакокинетика: Метилтестостерон абсорбируется из ЖКТ и со слизистой оболочки полости рта. Подвергается менее выраженному эффекту «первого прохождения» через печень и имеет более длительный период полувыведения, чем тестостерон после приема внутрь.
Дозировка: Применяют сублингвально в дозах 5−20 мг/сут. При онкологических заболеваниях возможно применение 50−100 мг/сут. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и эффективности проводимой терапии.
Максимальные дозы: разовая доза — 50 мг, суточная — 100 мг.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении метилтестостерона с циклоспорином возможно повышение уровня последнего в плазме крови и усиление его эффектов.
Показания: Половое недоразвитие, функциональные нарушения в половой сфере, климакс у мужчин и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства, дисфункциональные маточные кровотечения в преклимактерическом и климактерическом периодах, рак молочной железы и яичников.
Противопоказания: Рак предстательной железы, выраженные нарушения функции печени и/или почек, гиперкальциемия, беременность.

Метилтестостерон противопоказан к применению при беременности.
Побочное воздействие: Со стороны эндокринной системы: возможны явления маскулинизации у женщин, преждевременное половое созревание у мальчиков, гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, холестаз, холестатический гепатит.
Прочие: возможны головокружение, отеки, акне, тромбофлебит.
Общие указания: С осторожностью применять при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и/или почек, эпилепсии, мигрени.
В период лечения следует контролировать функцию печени.
Метилтестостерон в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.