Фармакологическое действие: Препарат, регулирующий моторную функцию в ЖКТ. Механизм действия обусловлен блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбудимости хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что препарат ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Улучшает опорожнение желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Не влияет на секреторную функцию желудка и поджелудочной железы, не ухудшает всасывание из ЖКТ.
Терапевтический эффект метоклопрамида появляется через 1 ч после приема внутрь, через 10−15 мин после в/м введения и через несколько мин после в/в введения. Продолжительность действия зависит от способа введения и варьирует от 30 мин до 6 ч.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь метоклопрамид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность метоклопрамида составляет 80[+−]15%.
Распределение
Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 13−30%. Vd — 3.5 л/кг. Метоклопрамид проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
В незначительной степени метаболизируется в печени путем связывания с серной и глюкуроновой кислотами.
Выведение
T1/2 составляет 2.5−6 ч. Около 85% дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов в течение 72 ч, остальная часть — с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 увеличивается у больных с нарушениями функции почек.
Дозировка: Внутрь взрослым назначают по 10 мг 3−4 раза/сут. При отсутствии клинического эффекта от приема Метоклопрамида внутрь возможно комбинированное применение 2 лекарственных форм препарата — парентерально и внутрь.
При послеоперационной атонии Метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг 2 раза/сут.
При проведении рентгенологических исследований ЖКТ препарат вводят в/м или в/в. У пациентов с массой тела менее 60 кг доза составляет 10 мг, у пациентов с массой тела более 60 кг — 20 мг.
Детям среднюю дозу устанавливают из расчета 0.5 мг/кг массы тела.
Передозировка: Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных действий.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Метоклопрамида и нейролептиков (особенно фенотиазинового ряда и производными бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных симптомов.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Метоклопрамид усиливает абсорбцию ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина; уменьшает абсорбцию дигоксина.
При одновременном применении Метоклопрамида с циметидином возможно снижение эффективности последнего из-за нарушения его абсорбции.
Показания: рвота, тошнота, икота различного генеза;
атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная);
функциональные расстройства со стороны ЖКТ (в т.ч. метеоризм, дискинезия желчевыводящих путей);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь, хронический гастрит (в составе комплексной терапии);
ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания: кровотечения из ЖКТ;
механическая кишечная непроходимость;
перфорация желудка или кишечника;
беременность;
одновременное применение производных фенотиазина;
повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Беременность и лактация: Метоклопрамид противопоказан к применению при беременности.
При применении препарата в период лактации следует учитывать, что метоклопрамид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости длительного применения Метоклопрамида в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко — сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия; редко — возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида); в отдельных случаях — явления паркинсонизма, дискинезии (при длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста).
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Общие указания: Метоклопрамид не рекомендуют применять у пациентов с феохромоцитомой, экстрапирамидными расстройствами, эпилепсией, глаукомой.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 50 шт.
1 таб.
метоклопрамида гидрохлорид10 мг
Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 5 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
метоклопрамида гидрохлорид5 мг10 мг