Фармакологическое действие: Противомигренозный препарат. Дигидроэрготамин проявляет среднее (до высокого) сродство к различным подтипам серотониновых рецепторов. Он обладает особо высокой активностью агониста в отношении 5−HT1D−рецепторов, что, как предполагают, лежит в основе его эффективности при лечении приступов мигрени. Эффект агониста вызывает уменьшение передачи импульсов в 5HT−нейронах и, таким образом влияет на мозговое кровообращение, а также препятствует нейрогенному воспалению и уменьшает стимуляцию ноцицепторов.
Как показано в исследованиях in vitro, по сравнению с эрготамином, дигидроэрготамин обладает более выраженным альфа-адреноблокирующим действием и вызывает менее выраженную системную вазоконстрикцию, причиной которой является стимуляция 5−HT2А−рецепторов.
Интраназальное введение Неомиграна обеспечивает быстрое начало действия. При острых приступах мигрени слабой и умеренной степени выраженности Неомигран уменьшает головную боль и такие сопровождающие мигрень симптомы, как фонофобия и/или фотофобия.
Фармакокинетика: Всасывание
Введенный интраназально дигидроэрготамин быстро всасывается. Cmax в плазме достигается через 45 мин. Биодоступность составляет приблизительно 40%.
Распределение
Связывание дигидроэрготамина с белками плазмы составляет 93%. Кажущийся Vd при равновесном состоянии составляет приблизительно 800 л.
Метаболизм
В плазме крови дигидроэрготамин присутствует на 70−80% в неизмененном виде, что указывает на низкий метаболизм.
Выведение
Элиминация из плазмы происходит в две фазы, с терминальным T1/2 около 10 ч. Общий клиренс дигидроэрготамина составляет приблизительно 1.5 л/мин, что отражает, в основном, печеночный клиренс.
Выводится главным образом с желчью. Экскреция с мочой неизмененного дигидроэрготамина и его метаболитов составляет примерно 2%.
Дозировка: При первых признаках приступа мигрени следует ввести по 1 дозе препарата в каждую ноздрю.
Если состояние не улучшилось, то не ранее, чем через 15 мин можно ввести дополнительно 1 или 2 дозы.
Максимально для лечения одного приступа можно ввести 4 дозы препарата (2 мг).
Перед лечением Неомиграном (или другими препаратами, содержащими эрготамин) любого последующего приступа мигрени необходимо соблюдать интервал времени, составляющий по крайней мере 8 ч.
Максимально можно ввести 8 доз препарата в сутки (4 мг/сут), а за неделю — 24 дозы (12 мг).
Подготовить дозирующее устройство для использования (способ указан в инструкции) следует только в случае появления ощущения приближения приступа мигрени. После сборки устройства для введения раствора оно должно быть использовано в течение 8 ч.
Для введения 1 дозы препарата следует, немного наклонив голову, ввести наконечник в один из носовых ходов и достаточно резко нажать 1 раз на насосное устройство. После введения препарата следует несколько раз интенсивно вдохнуть носом, чтобы предотвратить вытекание препарата.
Передозировка: Случаи передозировки Неомиграна неизвестны.
По-видимому, при передозировке возможны следующие симптомы: тошнота, рвота, головная боль, тахикардия, головокружение, симптомы периферического вазоспазма и спазма коронарных артерий, кома.
Лечение: симптоматическая терапия с тщательным контролем состояния сердечно-сосудистой системы. В случае тяжелых вазоспастических реакций рекомендуется в/в введение периферического вазодилататора, например нитропруссида натрия, фентоламина или дигидралазина, местное применение тепла на пораженную зону и уход для предупреждения повреждения тканей. При симптомах коронароспазма показано применение нитроглицерина.
Лекарственное взаимодействие: Антибиотики группы макролидов (эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, мидекамицин) могут повышать уровень дигидроэрготамина в плазме, в связи с чем следует избегать их одновременного применения с Неомиграном.
При одновременном применении Неомиграна с эрготамином, суматриптаном и никотином (курение) увеличивается риск развития спазма сосудов.
Показания: острые приступы мигрени с аурой и без ауры.
Противопоказания: ИБС, особенно нестабильная стенокардия и стенокардия с вазоспастическим компонентом;
септические состояния;
шок;
облитерирующие заболевания сосудов;
артериальная гипертензия, не поддающаяся адекватному контролю;
выраженные нарушения функции печени;
беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи или любым другим компонентам препарата.
Беременность и лактация: Неомигран противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочное воздействие: Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — симптомы периферического вазоспазма (онемение, покалывание в пальцах кистей и стоп, загрудинные боли, боли в нижних конечностях).
Местные реакции: заложенность носа, выделения из носа.
Общие указания: Неомигран следует использовать только для лечения приступов мигрени; его нельзя использовать для профилактической терапии.
Если при лечении приступа мигрени Неомиграном требуется дополнительная противомигренозная терапия, то следует избегать применения препаратов, содержащих дигидроэрготамин, эрготамин и суматриптан.
Следует избегать длительного применения Неомиграна и введения в повышенных дозах.
При появлении первых признаков передозировки (парестезии в пальцах кистей и стоп, не относящиеся к мигрени тошнота и рвота, загрудинные боли, а также онемение, покалывание и боли в конечностях) следует прекратить прием препарата и проконсультироваться у лечащего врача.
Следует соблюдать осторожность при применении Неомиграна в комбинации с бета-адреноблокаторами.
Опыт применения Неомиграна у пациентов пожилого возраста ограничен.
Использование в педиатрии
Опыт применения Неомиграна у детей в возрасте до 16 лет отсутствует.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Раствор для интраназального применения: 8 доз во флаконе в комплекте с устройством-спреем.
1 доза1 фл.
дигидроэрготамин мезилат500 мкг4 мг
кофеин (эксцепиент), глюкоза безводная, вода очищенная.