Фармакологическое действие: Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон коры головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, в т.ч. спазмолитическое на гладкую мускулатуру; уменьшает образование ацетилхолина.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.
При парентеральном введении хорошо всасывается. В процессе всасывания быстро гидролизуется, большей частью в кровотоке, при участии эстераз и холинэстераз плазмы, с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится с мочой — 80%.
Дозировка: Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.
Показания: Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.
В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.
В/м: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, включая эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертония, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.
Ректально: спазмы гладкой мускулатуры кишечника.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к прокаину.
Побочное воздействие: Возможны артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, анафилактический шок.
Общие указания: Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.
Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.
В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.
Метаболит прокаина ПАБК ингибирует действие сульфаниламида.