Фармакологическое действие: Антитиреоидный препарат. Механизм действия связан с ингибированием системы пероксидаз в щитовидной железе. Препятствуя процессу йодирования тиреоглобулина, препарат подавляет образование тироксина. Кроме того, в молекулах тиреоглобулина нарушается образование парных связей между тирозильными остатками, уже связанными с йодом.
Пропилтиоурацил способствует истощению запасов йода в щитовидной железе. Под влиянием пропилтиоурацила также снижается превращение тироксина в трийодтиронин в периферических тканях.
Фармакокинетика: После приема внутрь пропилтиоурацил хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигаетcя через 1−2 ч. Биодоступность составляет около 80%. Через 8 ч пропилтиоурацил уже не обнаруживается в плазме крови, однако длительность действия при приеме в максимальной разовой дозе составляет 6−8 ч. Это обусловлено накоплением пропилтиоурацила в щитовидной железе.
Дозировка: В начале лечения взрослым и детям старше 10 лет препарат назначают в дозе 75−100 мг/сут (1.5−2 таб./сут). В тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом начальную дозу увеличивают до 300−600 мг/сут (6−12 таб./сут) в 4−6 приемов.
Поддерживающая доза составляет 25−150 мг/сут (0.5−3 таб./сут).
Детям в возрасте от 6 до 10 лет назначают в начале лечения 50−150 мг/сут (1−3 таб./сут), а при поддерживающем лечении — 25−50 мг/сут (0.5−1 таб./сут).
Интервал между приемами препарата в течение суток обычно составляет 6−8 ч. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая их и запивая достаточным количеством жидкости.
При тиреотоксикозе у новорожденных препарат назначают в дозе 5−10 мг/кг/сут в 3 приема. При отсутствии терапевтического эффекта рекомендуется увеличить дозу на 50−100%. Поддерживающая доза составляет 3−4 мг/кг/сут.
Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Опыт терапевтического применения препарата Пропицил показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе и токсической аденоме щитовидной железы составляет 1.5−2 года.
При подготовке к хирургическому вмешательству или к лечению радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальной потребности больного.
Передозировка: Случаев острой интоксикации пропилтиоурацилом не наблюдалось.
Симптомы: при хронической передозировке наблюдается увеличение щитовидной железы и развитие гипотиреоза с симптомами, которые проявляются в зависимости от тяжести гипотиреоза, обусловленного специфическим действием антитиреоидного средства.
Лечение: отмена препарата. Эффективность промывания желудка и эндоскопического удаления остатков таблеток весьма сомнительна из-за быстрого всасывания активного вещества. Заместительную терапию тироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены пропилтиоурацила можно ожидать спонтанного восстановления функции щитовидной железы.
Лекарственное взаимодействие: Тиреостатический эффект пропилтиоурацила может снижаться при одновременном или предшествующем применении йодсодержащих препаратов или рентгеноконтрастных веществ.
В связи со способностью пропилтиоурацила воздействовать на эффект свободных активных фракций пропранолола и производных кумарина, может потребоваться дополнительная коррекция доз этих лекарственных средств.
Показания: лечение тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе или токсической аденоме щитовидной железы;
подготовка к резекции щитовидной железы или к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом.
Противопоказания: гипотиреоз;
лейкопения, агранулоцитоз;
активный гепатит, цирроз печени, нарушения функции печени;
повышенная чувствительность к препарату;
указания в анамнезе на тяжелые побочные реакции при применении пропилтиоурацила (в т.ч. агранулоцитоз, тяжелые поражения печени).
Беременность и лактация: Как тиреотоксикоз, так и гипотиреоз у беременных ассоциируется с увеличением частоты выкидышей, мертворождения и аномалий развития. Частота аномалий развития в случаях лечения пропилтиоурацилом не отличается от частоты спонтанных аномалий развития.
При беременности лечение Пропицилом следует проводить под строгим контролем врача. Уровень гормонов щитовидной железы должен находиться у верхней границы нормы, уровень тиреотропина должен быть ниже нормы. Пропицил следует назначать в минимальной эффективной дозе во избежание выкидыша, а также развития гипотиреоза и зоба у плода. В III триместре беременности часто наблюдается спонтанное уменьшение выраженности тиреотоксикоза. При диффузном токсическом зобе у беременных Пропицил назначают только в виде монотерапии.
В период лактации пропилтиоурацил считается препаратом выбора, т.к. его концентрация в грудном молоке составляет только 1/10 от уровня в сыворотке крови матери. Тем не менее, требуется специальное наблюдение за новорожденным, т.к. имеются сообщения об отдельных случаях развития гипотиреоза у ребенка.
Побочное воздействие: Аллергические реакции: иногда — кожная сыпь, крапивница; очень редко и преимущественно при применении препарата в высоких дозах — лекарственная лихорадка, лимфоаденопатия.
Со стороны пищеварительной системы: иногда — боли в желудке; очень редко и преимущественно при применении препарата в высоких дозах — поражения печени (гепатоцитарный некроз, транзиторный холестаз); в отдельных случаях — нарушения вкусовой чувствительности, тошнота, рвота.
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, сопровождающийся септическими осложнениями; очень редко и преимущественно при применении препарата в высоких дозах — тромбоцитопения; в отдельных случаях — нарушения эритропоэза, гемолиз.
Со стороны эндокринной системы: возможно увеличение щитовидной железы; редко — образование зоба у новорожденного.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в отдельных случаях — головокружение, нервно-мышечные расстройства.
Прочие: иногда — артралгии без признаков воспаления суставов; в отдельных случаях — полиартрит, васкулит, волчаночноподобный синдром, узелковый периартериит, положительная реакция Кумбса, интерстициальная пневмония, периферические отеки, алопеция.
Общие указания: У пациентов с патологическими изменениями числа форменных элементов крови и повышением активности трансаминаз Пропицил можно применять только под строгим наблюдением врача.
При применении препарата агранулоцитоз может развиться в течение нескольких часов. Поскольку в большинстве случаев развитие агранулоцитоза нельзя предсказать даже при постоянном наблюдении за морфологической картиной крови, больной должен быть информирован о признаках агранулоцитоза (лихорадка, недомогание, тонзиллярная ангина, стоматит) и о необходимости немедленного исследования картины крови.
Во время лечения пропилтиоурацилом необходим контроль функционального состояния щитовидной железы (определение уровня тиреоидных гормонов и/или тиреотропина крови).
Лечение пропилтиоурацилом в чрезмерно повышенных дозах приводит к развитию или к увеличению уже существующего зоба. Это следует иметь в виду прежде всего при загрудинном расположении зоба, что связано с опасностью сдавливания анатомических структур средостения.
Пациентам с почечной недостаточностью или находящимся на гемодиализе коррекции дозы не требуется.
При заболеваниях печени препарат можно принимать в рекомендуемых дозах с учетом соответствующих противопоказаний.
Для лечении диффузного токсического зоба Пропицил можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с тироксином по схеме «блокируй и замещай». В последнем случае дозу Пропицила следует увеличить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пропицил не влияет на способность к вождению автомобиля и управлению машинами и механизмами.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 20 и 100 шт.
1 таб.
пропилтиоурацил50 мг
лактоза, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный, повидон, желатинизированный крахмал, магния стеарат.