Сегодня 27 апреля 2024
Медикус в соцсетях

РИФАБУТИН (RIFABUTIN)

Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов. Обладает широким спектром действия. Механизм действия, вероятно, связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов). Кроме того, рифабутин активен в отношении Mycobacterium leprae (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов); в отношении комплекса Mycobacterium avium. Рифабутин активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. полирезистентные), некоторые штаммы Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов; некоторых вирусов (в т. ч. ВИЧ-I).
Устойчивость штаммов возбудителей к рифабутину развивается быстро.
Фармакокинетика: Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 20%. Максимальная концентрация достигается через 2−4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 85 %. Проникает через ГЭБ. Период полувыведения — 45 ч. 30% рифабутина выводится с калом, 5% — в неизмененном виде с желчью, 5% — в неизмененном виде с мочой, 53% — с мочой в виде метаболитов.
Дозировка: Внутрь взрослым и подросткам — 150−600 мг/сут. Длительность и кратность приема определяются схемой лечения.
Лекарственное взаимодействие: Рифабутин является индуктором микросомальных ферментов печени, поэтому ускоряет метаболизм и снижает активность ГКС, гипогликемизирующих средств для приема внутрь, антикоагулянтов непрямого действия, пероральных контрацептивов, препаратов наперстянки, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств класса I, блокаторов кальциевых каналов.
При одновременном применении рифабутина с цидовудином отмечалось незначительное увеличение концентрации последнего в плазме крови.
Показания: Профилактика инфекции, вызываемой комплексом Mycobacterium avium (MAC-инфекция) у лиц со сниженным иммунитетом. Лечение вторичной присоединившейся микобактериальной инфекции (в т.ч. MAC-инфекции). Туберкулез (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Повышенная чувствительность к рифабутину и другим рифамицинам.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения рифабутина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось, поэтому не следует применять рифабутин у данной категории пациентов.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, боли в эпигастральной области, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; преходящие нарушения функции печени, гипербилирубинемия, повышение уровня ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, атаксия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Cо стороны органа зрения: увеит.
Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.
Общие указания: С осторожностью назначают рифабутин пациентам с нарушениями функции печени, при этом при тяжелых поражениях необходима коррекция дозы. При выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин) показано снижение дозы на 50%.
С целью предупреждения быстрого развития устойчивости рифабутин применяют одновременно с макролидами, у больных СПИД и присоединившейся МАС-инфекцией — с кларитромицином; для профилактики кандидамикоза — с противогрибковыми средствами. В указанных случаях дозу рифабутина следует уменьшить.
В время лечения рифабутином следует контролировать функцию печени и картину периферической крови.
Рифабутин в форме капсул включен в Перечень ЖНВЛС.

вернуться к списку