Фармакологическое действие: Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.
Фармакокинетика: При приеме внутрь сертралина в дозах 50−200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4.5−8.4 ч. Средний период полувыведения у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22−36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, объем распределения — 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — обладает слабой фармакологической активностью.
Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62−104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дозировка: Внутрь — 50 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут за несколько недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2−3 недели.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении сертралина с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с дигитоксином и варфарином, возможно повышение концентрации в плазме крови свободных (несвязанных) препаратов и увеличение риска развития соответствующих неблагоприятных побочных эффектов. В частности, при одновременном применении с варфарином наблюдалось небольшое, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (в т.ч. селегилином или моклобемидом), вследствие повышения содержания серотонина и подавления его обратного захвата, происходит значительное повышение количества серотонина в синапсе — «серотониновый синдром», при котором наблюдаются гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы.
При одновременном применении с циметидином возможно существенное снижение клиренса сертралина.
Так как сертралин ингибирует биохимическую активность цитохрома P450 2D6, возможно повышение концентрации в плазме препаратов, которые метаболизируются при участии данного фермента, в т.ч. трициклические антидепрессанты и антиаритмические препараты IC класса.
При одновременном применении сертралина с препаратами лития, по-видимому, возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое, как полагают, связано с серотонинергическими механизмами и клинически проявляется усилением тремора; при этом фармакокинетика лития существенно не меняется.
Показания: Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к сертралину, беременность, лактация.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина в период беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.
Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5−10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: возможны головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко — маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко — запоры, рвота.
Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение потенции.
Аллергические реакции: редко — повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.
Общие указания: С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.
Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
При одновремененном применении с варфарином следует тщательно следить за показателем протромбинового времени в начале терапии сертралином и после его отмены.
Безопасность применения в педиатрии не установлена.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Сертралин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.