Фармакологическое действие: Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия средней продолжительности. Сульфаметрол активен в отношении патогенных кокков, кишечной палочки, шигелл, холерного вибриона, клостридий, возбудителей сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, чумы, а также хламидий, актиномицетов, возбудителей токсоплазмоза. Действует бактериостатически. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов. При сочетании с другим противомикробным бактериостатическим средством — триметопримом, действующим на следующем этапе — превращения унгидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую (за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы) — происходит изменение типа противомикробного действия на бактерицидный. Кроме того, комбинация сульфаметрола и триметоприма характеризуется эффективностью в отношении возбудителей, устойчивых к сульфаниламидам. В связи с этим сульфаметрол используется главным образом в сочетании с триметопримом.
Дозировка: Обычно применяют в комбинации с триметопримом в соотношении 5:1. Для взрослых разовая доза при приеме внутрь варьирует от 400 мг до 3.2 г, при в/в капельном введеним — 800 мг. Частота и длительность применения зависит от показаний.
Для детей режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя суточная доза для приема внутрь составляет 30 мг/кг.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаметролу микроорганизмами, в т.ч. инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, половых органов; токсоплазмоз.
Противопоказания: Выраженные нарушения функции печени или почек, острая порфирия, желтуха, заболевания крови агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, метгемоглобинемия; дефицит глюкозо-6−фосфатдегидрогеназы; беременность, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (и триметоприму). Детский возраст до 2 месяцев.
Побочное воздействие: Возможны тошнота, рвота, отсутствие аппетита, нарушения вкуса, диарея; реакции гиперчувствительности — лихорадка, кожные высыпания, реакции фотосенсибилизации, эксфолиативный дерматит, реже — синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, нарушения кроветворения: лекопения, анемия, тромбоцитопения, редко — агранулоцитоз; гипопротромбинемия; кристаллурия, редко — боли в пояснице, гематурия; очень редко — гепатомегалия, желтуха, васкулит, депрессия, невриты. Возможны гипогликемия, повышения в крови печеночных трансаминаз, концентрации билирубина, креатинина; метгемоглобинемия.
Общие указания: При нарушениях функции почек у взрослых и детей требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой.
Для предупреждения развития кристаллурии рекомендуется в процессе лечения обильное щелочное питье. Лечение, особенно длительное, следует проводить под контролем функции почек (особенно микроскопии осадка мочи), картины периферической крови.