Сегодня 04 мая 2024
Медикус в соцсетях

СУЛЬТОПРИД (SULTOPRIDE)

Фармакологическое действие: Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2−рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к атипичным нейролептикам.
Фармакокинетика: После приема внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация сультоприда в плазме крови достигается через 2 ч; после однократного в/м введения в дозе 200 мг — через 25 мин, при повторном введении той же дозы — через 1 ч. Биодоступность сультоприда после приема внутрь — 80−90%. Между величиной дозы и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость.
Равновесная концентрация в плазме достигается с первого дня лечения. Распределение сультоприда происходит быстро (в течение 2 ч) и равномерно. Сультоприд свободно проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций в молоке и плазме составляет 3:5). Не кумулирует в тканях организма.
Подвергается незначительному метаболизму.
Период полувыведения — 3−5 ч, общий клиренс — 390 мл/мин, почечный клиренс — 325 мл/мин. 77−90% выделяется в неизмененном виде с мочой, 4% — в виде неактивного метаболита; 5−10% выводится через кишечник.
Дозировка: Для приема внутрь суточная доза составляет 0.4−1.6 г, кратность применения — 3−4 раза/сут с интервалом не менее 6 ч. В/м — 0.4−1.2 г/сут в несколько введений.
Максимальная доза: при в/м введении взрослым — 1.6 г/сут.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении сультоприда с клонидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами I и III класса возможно усиление проявлений побочных эффектов (брадикардия, артериальная гипотензия, аритмии); с трициклическими антидепрессантами — возможно развитие медленных дискинезий; с леводопой — взаимное ослабление эффектов; с антигипертензивными препаратами — возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие ортостатической гипотензии; с опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами, антигистаминными препаратами, барбитуратами, бензодиазепинами и другими транквилизаторами, а также этанолом  — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и взаимное усиление эффектов.
Фенотиазины при одновременном применении с сультопридом повышают риск развития нарушений сердечного ритма.
Показания: Острый маниакальный синдром, острая стадия шизофрении с возбуждением, состояние возбуждения при алкоголизме, хронические психозы с нарушением поведения, агрессивность, нестабильность поведения у пациентов с психическими заболеваниями.
Противопоказания: Брадикардия, феохромоцитома, гипокалиемия, лактация (грудное вскармливание), одновременный прием клонидина, бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, антиаритмических препаратов I и III класса, трициклических антидепрессантов, повышенная чувствительность к сультоприду.

В случае необходимости применения при беременности (особенно в III триместре) следует уменьшить дозу и длительность лечения, с последующим контролем состояния новорожденного.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: возможны заторможенность, сонливость, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазмы жевательных и глазодвигательных мышц), экстрапирамидный синдром. При длительном лечении возможно развивитие поздней дискинезии, НЗС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения сердечного ритма (в т.ч. аритмия типа «пируэт»), брадикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: возможны аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.
Со стороны обмена веществ: возможно увеличение массы тела.
Общие указания: С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией (из-за возможного снижения судорожного порога), паркинсонизмом. У пациентов пожилого возраста повышен риск развития седативного и гипотензивного эффектов. При тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях повышается вероятность развития артериальной гипотензии и нарушений сердечного ритма.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

вернуться к списку